PGs5 억제제

일반적인 PGs5 억제제에는 MK-2206 디하이드로클로라이드 CAS 1032350-13-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 워트만닌 CAS 19545-26-7 및 트리시리빈 CAS 35943-35-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PGs5의 화학적 억제제는 이 단백질의 기능에 중요한 특정 신호 경로와 상호 작용하여 이 단백질의 활성을 조절할 수 있습니다. AKT의 알로스테릭 억제제인 MK-2206은 하류 표적의 인산화와 활성화를 감소시킬 수 있으며, 여기에는 PGs5가 기질이거나 AKT 경로에 의해 조절되는 경우 PGs5가 포함됩니다. 마찬가지로, PI3K 억제제인 LY294002와 Wortmannin은 AKT 활성을 감소시켜 PI3K/AKT 신호 체계에 속하는 경우 PGs5 기능의 하향 조절을 유도할 수 있습니다. 트리시리빈과 GSK690693은 AKT 인산화 및 활성화를 특이적으로 표적으로 삼아 조절에 기여하는 신호 과정을 방해함으로써 PGs5의 활성을 억제할 수 있습니다. 원형질막에서 AKT 활성화를 방해하는 페리포신과 AKT의 ATP 결합 포켓에 결합하는 AZD5363도 마찬가지로 AKT 신호 경로에 영향을 미침으로써 PGs5 단백질의 활성을 억제할 수 있습니다.

U0126, PD98059 및 SL327은 MEK1/2를 억제하여 MAPK/ERK 경로를 표적으로 하는 억제제로, 이 경로의 하류 효과자인 경우 PGs5의 억제로 이어질 수 있습니다. MEK1/2 활성화가 중단되면 ERK의 인산화가 방지되고, 이는 결과적으로 MAPK/ERK 신호 캐스케이드에 의해 조절되는 경우 PGs5의 기능을 억제할 수 있습니다. 소라페닙은 RAF 계열의 키나아제와 MAPK/ERK 경로의 일부인 다양한 수용체 티로신 키나아제(RTK)를 포함한 여러 키나아제를 표적으로 하며, PGs5의 기능도 억제할 수 있습니다. 소라페닙은 이러한 키나아제를 차단함으로써 잠재적으로 PGs5의 활동을 지배하는 다운스트림 신호 전달을 방해할 수 있습니다. 이러한 화학적 억제제는 이러한 신호 네트워크 내의 주요 노드를 표적으로 삼아 이러한 경로 내에서의 위치와 역할에 따라 PGs5의 기능을 효과적으로 조절할 수 있습니다.