PGCP Attivatori

Gli attivatori PGCP più comuni includono, a titolo esemplificativo, l'acido L-glutammico CAS 56-86-0, l'acido L-aspartico CAS 56-84-8, lo zinco CAS 7440-66-6, il solfato di magnesio anidro CAS 7487-88-9 e il cloruro di sodio CAS 7647-14-5.

La glutammato carbossipeptidasi plasmatica (PGCP), nota anche come antigene di membrana specifico della prostata (PSMA), è un enzima che ha ottenuto una notevole attenzione soprattutto nel contesto del cancro alla prostata. È codificato dal gene FOLH1 (folate hydrolase 1). Il PGCP è una glicoproteina transmembrana di tipo II che appartiene alla famiglia delle peptidasi M28 e presenta sia attività di idrolasi dei folati che dipeptidasi acida N-acetilata-alfa-linkata (NAALADasi). L'enzima è espresso in vari tessuti, ma è noto soprattutto per la sua elevata espressione nella prostata, in particolare nelle cellule del cancro alla prostata, dove è significativamente upregolato. La funzione enzimatica di PGCP/PSMA comporta l'idrolisi del legame tra il glutammato e i suoi substrati, tra cui il folato e il neuropeptide N-acetil-aspartil-glutammato (NAAG), che svolge un ruolo nella neurotrasmissione. La scissione del NAAG regola i livelli di glutammato, un importante neurotrasmettitore del sistema nervoso centrale, implicandolo così nelle funzioni neurologiche e potenzialmente nei disturbi neurologici.

Nella biologia del cancro, PGCP/PSMA è riconosciuto per il suo ruolo nella progressione tumorale e come biomarcatore per il cancro alla prostata. La sua espressione sulla superficie delle cellule del cancro alla prostata ne consente l'uso nella diagnostica per immagini e nelle terapie mirate, tra cui la radioimmunoterapia e i coniugati anticorpo-farmaco. L'attività di idrolasi dei folati dell'enzima è anche legata alla regolazione della disponibilità di folati, fondamentali per la sintesi e la riparazione del DNA, il che suggerisce un ruolo nella proliferazione cellulare. Sebbene il PGCP/PSMA sia stato studiato in modo più approfondito nel contesto del cancro alla prostata, la sua espressione e attività in altri tessuti suggeriscono un significato fisiologico più ampio, che merita ulteriori indagini.