PDZK4 Inibidores

Os inibidores comuns de PDZK4 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

A inibição funcional da PDZK4 pode ser conseguida através da seleção estratégica das principais vias de sinalização e das moléculas envolvidas nas actividades relacionadas com a PDZK4. Os compostos que impedem a atividade da quinase podem exercer um efeito inibitório sobre a PDZK4, perturbando as cascatas de sinalização em que esta está envolvida. Os inibidores de cinases específicas, como PI3K, mTOR, MEK, p38 MAPK, JNK e PKC, podem levar a uma diminuição da atividade da PDZK4 devido à sua potencial regulação por estas cinases. Por exemplo, o bloqueio das vias PI3K/AKT e ERK/MAPK pode resultar na atenuação da função da PDZK4 se esta atuar nestas vias. Ao atenuar a sinalização mTOR, é possível interromper eventos a jusante que são cruciais para o papel da PDZK4 no contexto celular. Do mesmo modo, ao visar a MEK, o regulador a montante da via ERK, ou ao inibir a p38 MAPK e a JNK, pode reduzir-se indiretamente a atividade funcional da PDZK4 se esta for modulada por estas vias.

Além disso, a regulação dos níveis de cálcio intracelular e dos processos dependentes da calmodulina apresenta outra via para a inibição indireta da PDZK4. A quelação do cálcio intracelular ou o antagonismo da calmodulina podem ter impacto na PDZK4 se a sua atividade for influenciada pela sinalização do cálcio ou pelas interacções com a calmodulina. A utilização de um quelante de cálcio pode sequestrar iões de cálcio, impedindo assim os eventos de sinalização em que a PDZK4 pode participar. Além disso, a obstrução da libertação de cálcio mediada pelo recetor IP3 pode perturbar ainda mais as vias dependentes do cálcio que envolvem potencialmente a PDZK4.