PDIK1L 억제제

일반적인 PDIK1L 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

PDIK1L의 화학적 억제제는 주로 ATP와 결합 부위를 놓고 경쟁하거나 키나아제의 활성화 경로를 방해하는 등 다양한 메커니즘을 통해 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 광범위한 키나아제 억제제로 알려진 스타우로스포린은 PDIK1L의 ATP 결합 포켓에 결합하여 기질의 인산화에 필요한 ATP를 차단할 수 있습니다. 마찬가지로 단백질 키나아제 C의 선택적 억제제인 비신돌릴말레이미드 I은 키나아제와의 구조적 상동성으로 인해 비슷한 방식으로 PDIK1L을 억제할 수 있습니다. 단백질 키나아제 A를 표적으로 하는 H-89는 ATP가 키나아제와 결합하는 것을 방지하여 PDIK1L을 억제할 수 있는 또 다른 예입니다. 포스포이노시타이드 3-키나아제 억제제인 LY294002와 워트만닌은 PDIK1L의 키나제 활성의 전제 조건이 될 수 있는 PI3K 신호 경로를 방해할 수 있습니다.

또한, c-Jun N-말단 키나아제를 억제하는 SP600125는 PDIK1L 활성화에 필수적인 JNK에 의해 매개되는 인산화 과정을 방해할 수 있습니다. MAPK/ERK 경로의 MEK1/2 억제제인 U0126은 PDIK1L 기능에 필요한 다운스트림 신호를 중단시킬 수 있습니다. SB203580은 p38 MAP 키나아제를 특이적으로 억제하며, 이 경로를 통해 PDIK1L 활동이 매개되는 경우 그 기능을 억제할 수 있습니다. EGFR 및 HER2/neu 티로신 키나아제를 표적으로 하는 라파티닙도 이러한 수용체와 관련된 경로에 의해 활성화되는 경우 PDIK1L을 억제할 수 있습니다. BCR-ABL, c-Kit, PDGFR과 같은 티로신 키나아제를 표적으로 하는 이매티닙 메실산염과 BCR-ABL 및 Src 계열 키나아제를 억제하는 다사티닙은 실제로 이러한 키나제에 의해 조절되는 경우 PDIK1L의 활성화에 필요한 인산화를 방지할 수 있습니다. 마지막으로, 세포 신호 전달에 관여하는 다양한 수용체 티로신 키나제를 표적으로 하는 소라페닙은 이러한 수용체와 관련된 신호 전달 체계의 일부인 경우 PDIK1L을 억제할 수 있습니다. 각 억제제는 고유한 작용 방식을 가지고 있지만 궁극적으로 모두 PDIK1L의 키나제 활성을 저해한다는 공통의 목표를 향해 수렴합니다.