PDE8B 抑制剂是一类专门针对磷酸二酯酶 8B 的化合物,磷酸二酯酶 8B 是水解环磷酸腺苷(cAMP)的关键角色。PDE8B 在各种生理过程中,尤其是在激素信号和细胞内信号通路的调节过程中具有重要作用,因此是一个有价值的调节靶点。抑制剂既有高选择性化合物,也有具有更广泛磷酸二酯酶抑制作用的化合物。选择性 PDE8B 抑制剂(如 PF-04957325 和 PF-04995274)旨在专门针对这种酶,从而提高细胞内 cAMP 水平。这些化合物能够在不明显影响其他 PDE 的情况下精细调整 cAMP 信号通路,从而确保更高的特异性。
除了高选择性抑制剂外,还有几种具有更广泛 PDE 抑制作用的化合物也能影响 PDE8B。这些化合物包括双嘧达莫、喷托西林和 IBMX,它们以非选择性 PDE 抑制而著称。虽然这些抑制剂的主要靶点可能各不相同,但它们可以直接或通过非靶点效应影响 PDE8B 的活性。此类化合物在实验环境中非常有用,可用于了解 PDE 抑制和 cAMP 调节的广泛影响。此外,最初开发用于靶向其他 PDE 的化合物,如罗立普仑(PDE4)、西洛他唑(PDE3)和长春西汀(PDE1),也会与 PDE8B 产生一定程度的交叉反应。这种交叉抑制凸显了 PDE 家族内部结构的相似性,并为将现有化合物重新用于 PDE8B 靶点开辟了道路。总之,PDE8B 抑制剂是一组具有不同特异性和选择性的化合物。它们的开发和应用以调节特定组织和生理环境中 cAMP 水平的需要为指导,使其成为研究中的宝贵工具。该领域的持续研究不断揭示出新的抑制剂,加深了我们对 cAMP 信号转导及其对健康和疾病影响的理解。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
虽然被称为 PDE 抑制剂,但它对 PDE8B 有一定的活性,能提高 cAMP 水平。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可抑制PDE8B和其他PDE,从而改变cAMP水平。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
主要是 PDE4 抑制剂,但在较高浓度下会影响 PDE8B,增加 cAMP 水平。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
作为一种 PDE3 抑制剂,它可能会对 PDE8B 产生一些脱靶效应,影响 cAMP 代谢。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
主要是 PDE3 抑制剂,但也可能影响 PDE8B 的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
作为一种非选择性 PDE 抑制剂,IBMX 可抑制 PDE8B 和其他 PDE,从而调节 cAMP 水平。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
它被称为 PDE1 抑制剂,也可能对 PDE8B 有一定的抑制作用。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
一种 PDE5 抑制剂,可能会交叉抑制 PDE8B,影响 cAMP 信号转导。 |