PDE6Aα阻害剤
一般的なPDE6Aα阻害剤には、バルデナフィルCAS 224785-90-4、タダラフィルCAS 171596-29-5、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4、イブジラストCAS 50847-11-5、シロスタゾールCAS 73963-72-1が含まれるが、これらに限定されない。
PDE6Aα阻害剤には、主に環状ヌクレオチドの分解を担うホスホジエステラーゼ酵素ファミリーを標的とする多様な化合物が含まれる。特にPDE6Aは、網膜におけるcGMPの加水分解に関与しており、光伝達において極めて重要な役割を果たしている。この酵素の阻害剤は、主にcGMPの分解を阻害することにより、網膜細胞内のcGMPレベルを上昇させる。このcGMPの上昇は、光受容細胞の機能に影響を及ぼし、光応答ダイナミクスを規定するため、極めて重要である。
シルデナフィルやバルデナフィルなどの化合物は、主にPDE5を阻害することで知られているが、PDE6Aに対しても重要な活性を示す。この二重作用により、血管と網膜の両組織におけるcGMPレベルが確実に上昇する。ザプリナストのように、PDE6A阻害作用がより直接的な化合物もある。対照的に、シロスタゾールやアナグレリドのように、主に異なるPDEアイソフォームを阻害するが、cGMP経路に間接的な作用を及ぼし、PDE6Aの機能に影響を及ぼす可能性のある化合物もある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
もう一つのPDE5阻害薬はPDE6Aにも作用し、網膜細胞のcGMPレベルを上昇させる。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
PDE5を阻害し、さらにPDE6Aも阻害することで、網膜のcGMPレベルに影響を与える。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
PDE阻害薬であるが、PDE6Aに対して若干の活性があり、cGMPレベルを上昇させる。 | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
主にPDE4阻害薬であるが、間接的にPDE6Aの機能にも影響を与えることができる。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
PDE3阻害薬であり、PDE6AおよびcGMP経路に間接的に作用する可能性がある。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
主にPDE8阻害薬であるが、cGMP経路に間接的に作用し、おそらくPDE6Aの機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
主にPDE1阻害薬であるが、その広範な活性はPDE6Aに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
このPDE4阻害薬は、PDE6Aを含む他のPDEに対して副次的な効果を示す可能性がある。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
PDE3阻害薬で、cGMP経路に間接的に作用する可能性があり、おそらくPDE6Aにも影響を及ぼす。 | ||||||