PARP-7 Inibidores
Os inibidores comuns da PARP-7 incluem, entre outros, o Rucaparib CAS 283173-50-2, o Olaparib CAS 763113-22-0, o Veliparib CAS 912444-00-9, o Talazoparib CAS 1207456-01-6 e o Ceralasertib CAS 1352226-88-0.
Os inibidores químicos da PARP-7 actuam através de vários mecanismos para impedir a função da proteína, que é fundamental na via de reparação dos danos no ADN. O Rucaparib, o Olaparib, o Veliparib, o Talazoparib, o Niraparib, o Pamiparib e o AZD2461 actuam ligando-se ao local de ligação do NAD+ da PARP-7. Esta ligação imita a estrutura do NAD+ e inibe competitivamente a atividade catalítica da enzima, impedindo assim a PARP-7 de desempenhar o seu papel na ADP-ribosilação das proteínas alvo. Esta interferência no processo de ADP-ribosilação é crucial porque interrompe a reparação de quebras de ADN de cadeia simples, uma função essencial da PARP-7. O talazoparib, especificamente, também aprisiona a PARP-7 no ADN onde ocorre o dano, amplificando a inibição não só por bloquear a atividade enzimática, mas também por imobilizar a enzima num complexo com o ADN, o que agrava a inibição da reparação do ADN.
Além disso, UPF-1069, PJ34, INO-1001, 3-Aminobenzamida e AG14361 partilham uma tática inibitória comum; estes produtos químicos ligam-se diretamente ao local ativo da PARP-7, obstruindo eficazmente a sua função enzimática. O UPF-1069 e o PJ34 ocupam o local de ligação do NAD+, impedindo assim diretamente a PARP-7 de exercer a sua atividade normal de ADP-ribosiltransferase. O INO-1001 e a 3-Aminobenzamida mimetizam a estrutura da nicotinamida, uma parte da molécula de NAD+, o que resulta numa inibição competitiva. O AG14361 liga-se de forma excelente ao local catalítico do PARP-7, bloqueando a transferência crítica de unidades de ADP-ribose para as proteínas aceitadoras necessárias para a reparação do ADN. Ao inibir esta transferência, o AG14361 perturba a resposta aos danos no ADN dependente da PARP, o que é um testemunho do potente efeito inibidor da substância química na função da PARP-7 nos processos celulares.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
O Rucaparib inibe a atividade enzimática da PARP-7 ligando-se ao local de ligação do NAD+, impedindo o seu papel na ADP-ribosilação e nos subsequentes processos de reparação de danos no ADN. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
O olaparib actua como inibidor da PARP, incluindo a inibição da PARP-7, imitando a porção de nicotinamida da NAD+ e ligando-se competitivamente ao local catalítico da enzima. Isto bloqueia a ADP-ribosilação das proteínas alvo. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
O veliparib inibe a PARP-7 ligando-se ao domínio catalítico e impedindo a sua atividade enzimática, que é essencial para a reparação das quebras de ADN de cadeia simples. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
O talazoparib exerce o seu efeito inibitório sobre a PARP-7 ao prender a PARP-7 no ADN nos locais de lesão, interferindo assim com os mecanismos de reparação do ADN e com as respostas ao stress celular. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
O AZD2461 inibe a PARP-7 ligando-se ao seu domínio catalítico, o que impede a ADP-ribosilação de proteínas alvo envolvidas na reparação e sinalização do ADN. | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
O INO-1001 inibe a PARP-7 ligando-se ao seu domínio catalítico, inibindo assim o processo de reparação de danos no ADN mediado pela PARP. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
O AG14361 inibe a PARP-7 ligando-se ao seu local catalítico e obstruindo o seu papel na catalisação da transferência de unidades de ADP-ribose para proteínas aceitadoras, o que é fundamental para a reparação do ADN. | ||||||