PARP-7 アクチベーター
一般的なPARP-7活性化剤としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、NAD+、遊離酸CAS 53-84-9、β-ニコチンアミドモノヌクレオチドCAS 1094-61-7、スペルミジンCAS 124-20-9、ケルセチンCAS 117-39-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PARP-7活性化剤は、PARP-7の酵素機能を間接的あるいは直接的に増強する化合物の集合体である。レスベラトロールはそのような活性化剤の一つで、SIRT1を刺激することにより、PARP-7のADPリボシルトランスフェラーゼ活性の脱アセチル化とその結果としての活性化をもたらす。同様に、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドそのものやその前駆体であるニコチンアミドモノヌクレオチドやβ-ニコチンアミドモノヌクレオチドなどのNAD+のレベルを増加させる化合物は、その酵素反応により多くの基質を供給することによってPARP-7の活性を増強する。EP300阻害によるオートファジーにおけるスペルミジンの役割も、間接的にPARP-7のアップレギュレーションをサポートし、DNA修復と細胞ストレス応答における役割を強化する。さらに、ケルセチンによるSIRT1の阻害は、アセチル化PARP-7の増加をもたらし、それによってその活性を高めるが、PJ-34のようなPARP阻害剤では、最初にPARP-7の活性の代償的な増加を引き起こす可能性があり、逆説的な効果が観察される。
さらに、6(5H)-フェナントリジノンはPARPの競合的阻害剤であるが、細胞フィードバック機構によりPARP-7活性の反応的亢進を引き起こすことがある。Tiq-AのPARP-1とPARP-2に対する阻害作用は、間接的にPARP-7活性をアップレギュレートする代償的な細胞反応を引き起こす可能性がある。このような化学的相互作用の配列は、PARP-7活性を取り巻く複雑な制御環境を示している。様々な経路における活性化と阻害の複雑なバランスは、ゲノムの安定性と細胞の恒常性を維持するPARP-7の役割を高度に調節していることを強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
ポリフェノール化合物であるレスベラトロールは、SIRT1を活性化することが知られており、SIRT1はPARP-7を脱アセチル化し、ADPリボシルトランスフェラーゼ活性を高める。 | ||||||
NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $56.00 $186.00 $296.00 $655.00 $2550.00 $3500.00 $10500.00 | 4 | |
ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）はPARP-7の基質であり、NAD+が増加するとPARP-7の酵素活性が直接増強される。 | ||||||
β-Nicotinamide mononucleotide | 1094-61-7 | sc-212376 sc-212376A sc-212376B sc-212376C sc-212376D | 25 mg 100 mg 1 g 2 g 5 g | $92.00 $269.00 $337.00 $510.00 $969.00 | 4 | |
ニコチンアミドモノヌクレオチド（NMN）はNAD+の前駆体であり、細胞内のNAD+レベルを上昇させることによって間接的にPARP-7活性を上昇させることができる。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
スペルミジンは、アセチルトランスフェラーゼEP300を阻害することによってオートファジーを誘導し、PARP-7活性のアップレギュレーションにつながることが示されている。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
フラボノイドの一種であるケルセチンはSIRT1を阻害し、SIRT1が脱アセチル化を通じてPARP-7を負に制御するため、アセチル化の増大とPARP-7の活性化をもたらす。 | ||||||
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | $57.00 $139.00 | 20 | |
PJ-34は強力なPARP阻害剤であるが、逆説的なことに、低用量では阻害が効果を発揮する前にPARP-7活性を一過性に増強することが報告されている。 | ||||||
6(5H)-Phenanthridinone | 1015-89-0 | sc-200124 | 200 mg | $20.00 | 5 | |
6(5H)-フェナントリジノンはPARP酵素を競合的に阻害することが知られているが、その反応としてPARP-7活性を増強するフィードバックループを引き起こす可能性もある。 | ||||||