Paraxis阻害剤は、Paraxisタンパク質の活性を調節することで効果を発揮する有機化合物群である。Paraxisは、生物の様々な発生過程の制御に関与する転写因子であり、胚形成、組織分化、器官形成において極めて重要な役割を果たしている。Paraxisは、特定のDNA配列に結合し、標的遺伝子の発現を制御することにより、その制御機能を実現している。Paraxis阻害剤は、Paraxisと直接的または間接的に相互作用し、その正常な転写活性を阻害するように設計されている。構造上、Paraxis阻害剤は、官能基、芳香環、立体化学のバリエーションにより、多様な化学組成を示すことができる。これらのバリエーションは、Paraxisタンパク質に対する特異的な結合親和性と選択性を持つ化合物の設計を可能にする。
阻害メカニズムは、通常、ParaxisのDNA結合部位をブロックするか、制御領域との相互作用を阻害するか、あるいは転写活性に必要な補因子とのタンパク質間相互作用を阻害する。このようなParaxisの機能阻害は、最終的に、様々な発生過程に寄与する標的遺伝子の発現に対する下流への影響をもたらす。Paraxis阻害剤の発見と開発は、発生と分化の根底にある分子メカニズムの理解における大きな進歩である。Paraxisの活性を操作する手段を提供することで、研究者は、さまざまな生物学的背景におけるParaxisの正確な役割を研究するための貴重なツールを得ることができる。さらに、パラキシス・インヒビターは、胚発生と組織の恒常性を支配する複雑な制御ネットワークに関する新たな洞察を明らかにする可能性を秘めている。Paraxisとその相互作用に関する知識が深まるにつれ、これらの阻害剤は、様々な細胞プロセスへの新たな介入の道を開く可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP-1/2酵素を阻害し、DNA病変上に捕捉し、BRCA欠損細胞におけるDNA修復阻害と合成致死を引き起こす。 | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
PARP-1/2に選択的に結合し、DNA修復を阻害し、特にBRCA遺伝子変異のある腫瘍では細胞死を引き起こす。 | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
PARP-1/2を阻害し、DNA修復を阻害し、特に相同組換えに欠陥のあるがん細胞ではアポトーシスを促進する。 | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
DNA損傷部位でPARP-1/2に結合し、DNA修復経路を破壊して細胞死を誘導し、BRCA変異癌に対して効力を有する。 | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
PARP-1/2活性を阻害し、DNA損傷の蓄積を引き起こし、特に併用療法において腫瘍細胞を感作する。 | ||||||