PALD阻害剤は、ピリドキサラーゼ(PALD)として知られる特定の酵素と相互作用し、その活性を調節するように設計された化合物の化学的分類に属する。この酵素は、ビタミンB6のアルデヒド型であるピリドキサールの代謝に関与している。ピリドキサラーゼは通常、ピリドキサールの解毒を触媒し、反応性の低い形に変換する。この酵素の阻害剤は構造的に多様であるが、ピリドキサラーゼの活性部位に結合し、正常な酵素機能を阻害するという点で共通している。この阻害により、系内のピリドキサール濃度が上昇する。
PALD阻害剤の設計は、酵素の結合部位と、酵素と阻害剤候補の両方の化学的性質を考慮した複雑なプロセスである。阻害剤は酵素の天然の基質や生成物の構造を模倣することが多く、それによって酵素の活性部位にぴったりとはまることができる。この分子模倣は、酵素阻害剤の開発において一般的な戦略である。これらの阻害剤の結合は、阻害剤と酵素の相互作用の性質によって、可逆的であったり不可逆的であったりする。ある種の阻害剤は酵素と共有結合を形成し、永久的な不活性化をもたらすが、他の阻害剤は非共有結合的な相互作用を形成し、阻害剤が解離して酵素を無傷のままにする。阻害剤結合後のPALDの構造コンフォメーションは、酵素の配置の変化を誘発し、その機能にさらに影響を与える可能性があるため、極めて重要である。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palmitoleic acid | 373-49-9 | sc-205424 sc-205424A sc-205424B sc-205424C sc-205424D | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g | $32.00 $132.00 $233.00 $1019.00 $1870.00 | 4 | |
一価不飽和脂肪酸であるパルミトレイン酸は、細胞膜に統合され、膜結合タンパク質の活性を調節することができる。脂質代謝や膜ダイナミクスに関与している可能性があるPALDの場合、パルミトレイン酸の存在は膜の脂質組成を変える可能性があり、それによって局所環境や潜在的に活性を変えることでPALDの機能を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869は、スフィンゴミエリンからセラミドを生成する際に作用する中性スフィンゴミエリナーゼ(nSMase)の阻害剤である。PALDの機能がセラミドのシグナル伝達または代謝に関連している場合、GW4869によるnSMaseの阻害は、PALDの活性化または機能性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤である。PALDがこの経路に関与しているか、またはこの経路によって制御されている場合、PD98059は、PALDの活性に必要なERKの活性化を阻害することで、間接的にPALDを阻害できる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AKTシグナル伝達経路で重要な役割を果たすホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PALDがPI3K/AKTシグナル伝達の下方にあるか、またはそれによって調節されている場合、LY294002はPI3Kを阻害することで間接的にPALDを阻害し、それによってAKTの活性化を減少させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖とタンパク質合成の主要な調節因子である哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)を阻害します。mTORによって調節される経路にPALDが関与している場合、ラパマイシンはmTORシグナル伝達とその下流効果を抑制することで間接的にPALDを阻害する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤であり、炎症反応やストレス活性化経路に関与しています。もしp38 MAPKによってPALDの活性が調節されている場合、SB203580による阻害は、このキナーゼを介したシグナル伝達を抑制することで、PALDの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、別のPI3K阻害剤です。PI3K媒介シグナルによってPALDが影響を受ける場合、WortmanninによるPI3Kの阻害は、AKTシグナルへの下流効果により、PALDの活性化を減少させることになります。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMKは広域スペクトルを持つカスパーゼ阻害剤です。PALDがカスパーゼによって制御されるアポトーシス経路に関与している場合、これらのプロテアーゼの阻害は、アポトーシスの実行を妨げることで間接的にPALDを阻害し、PALDの機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
ChelerythrineはプロテインキナーゼC(PKC)の阻害剤です。PALD が PKC 媒介のリン酸化によって制御されているか、または PKC を含むシグナル伝達経路の一部である場合、chelerythrine は PKC の活性を阻害することで PALD の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKシグナル伝達経路の一部であるか、またはその影響を受けている場合、SP600125によるJNKの阻害は、JNK媒介シグナル伝達の混乱により、PALDの活性低下につながる可能性があります。 |