PAK5 Inhibitoren

Gängige PAK5 Inhibitors sind unter underem PF-3758309 CAS 898044-15-0, IPA 3 CAS 42521-82-4, HS-173, ML 141 CAS 71203-35-5 und Dasatinib CAS 302962-49-8.

Die aufgeführten PAK5-Inhibitoren sind in erster Linie breitere PAK-Inhibitoren oder zielen auf andere Kinasen und Signalwege ab, die indirekt die Aktivität von PAK5 beeinflussen könnten. Die PAK-Familie wird in Gruppe I (PAK1, PAK2, PAK3) und Gruppe II (PAK4, PAK5, PAK6) unterteilt, und Inhibitoren zeigen innerhalb dieser Gruppen aufgrund struktureller Ähnlichkeiten häufig Kreuzreaktivität.

Verbindungen wie FRAX597 und IPA-3 sind selektiver für PAKs der Gruppe I, können aber eine gewisse Kreuzkinaseaktivität aufweisen, die PAK5 betrifft. G-5555 ist ein direkterer Ansatz, da es sich um einen selektiven PAK-Inhibitor der Gruppe II handelt und somit spezifischer auf PAK5 wirkt. KPT-9274 und PF-03758309 wurden zwar ursprünglich zur Hemmung von PAK4 entwickelt, können aber aufgrund der engen Verwandtschaft in der PAK-Familie auch PAK5 beeinflussen. Andere Hemmstoffe wie AZ13705339 und Celecoxib, die ursprünglich auf andere Kinasen oder Signalwege abzielen, können Off-Target-Effekte auf PAK5 haben. Inhibitoren wie HS-173 und Dasatinib wirken durch eine breitere Hemmung von Kinasen oder die Modulation von Signalwegen, was sich möglicherweise indirekt auf PAK5 auswirkt.