Inhibiteurs P2X7
Les inhibiteurs courants de P2X7 comprennent, sans s'y limiter, le chlorhydrate A 438079 CAS 899507-36-9, le bleu brillant G CAS 6104-58-1, le KN-62 CAS 127191-97-3, le A 740003 CAS 861393-28-4 et le A 804598 CAS 1125758-85-1.
Les inhibiteurs de P2X7 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés conçus pour moduler l'activité du récepteur P2X7. P2X7, également appelé récepteur purinergique P2X 7, est un membre important de la famille des récepteurs P2X, que l'on trouve principalement sur les cellules immunitaires et qui est impliqué dans les réponses cellulaires à la signalisation de l'ATP extracellulaire. Ces inhibiteurs sont des molécules soigneusement formulées, conçues pour interagir avec le récepteur P2X7 et influencer sa fonction normale. Grâce à ces interactions, ils peuvent avoir un impact sur divers processus cellulaires associés aux réponses immunitaires et à la signalisation purinergique, sans modifier directement sa liaison à l'ATP ou ses effets en aval sur les canaux ioniques et les voies de signalisation cellulaire.
La conception des inhibiteurs de P2X7 repose sur une compréhension approfondie des attributs structurels et fonctionnels du récepteur P2X7. Généralement mis au point par des méthodes de synthèse chimique avancées et éclairés par les connaissances de la biologie structurale, ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement au récepteur P2X7. Cette sélectivité permet une manipulation précise des voies cellulaires qui dépendent de l'activation de ce récepteur spécifique. Les chercheurs et les scientifiques qui s'efforcent de découvrir les subtilités de la modulation immunitaire, de la communication cellulaire et des réponses inflammatoires utilisent souvent les inhibiteurs de P2X7 comme des outils précieux. Grâce à une expérimentation systématique, ils peuvent étudier comment l'inhibition de P2X7 influence les processus cellulaires, contribuant ainsi à une meilleure compréhension de son implication dans divers contextes physiologiques et cellulaires. Le développement et l'utilisation des inhibiteurs de P2X7 contribuent à faire progresser notre connaissance de l'interaction complexe entre les composants cellulaires et la signalisation purinergique, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes moléculaires fondamentaux qui régissent les réponses immunitaires et les interactions cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
A 438079 hydrochloride | 899507-36-9 | sc-203788B sc-203788 sc-203788C sc-203788A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $115.00 $190.00 $415.00 $755.00 | 13 | |
Le chlorhydrate A 438079 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur P2X7, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui perturbent la signalisation médiée par l'ATP. Sa conformation structurelle permet des interactions précises avec les sites allostériques du récepteur, influençant le flux ionique et l'excitabilité cellulaire. Le composé présente un début d'action rapide, avec un profil cinétique distinct qui modifie la désensibilisation du récepteur et améliore la modulation des voies inflammatoires. | ||||||
Brilliant Blue G | 6104-58-1 | sc-203733 sc-203733A | 5 g 25 g | $38.00 $97.00 | 11 | |
Le bleu brillant G est un puissant modulateur du récepteur P2X7, caractérisé par sa capacité à stabiliser la conformation du récepteur et à inhiber l'ouverture du canal induite par l'ATP. Sa structure moléculaire unique facilite les interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés, modifiant la perméabilité aux ions et les cascades de signalisation en aval. Le composé présente une affinité notable pour le récepteur, ce qui entraîne une modification de la cinétique d'activation et de désensibilisation du récepteur, influençant ainsi les réponses cellulaires à l'ATP extracellulaire. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
Le KN-62 est un antagoniste sélectif du récepteur P2X7, qui se distingue par sa capacité à perturber les voies de signalisation médiées par l'ATP. Son profil de liaison unique lui permet d'interagir avec des sites allostériques spécifiques, modulant l'activité du récepteur et influençant la dynamique du flux ionique. Le composé présente une cinétique rapide, modifiant efficacement le seuil d'activation du récepteur et les schémas de désensibilisation, ce qui peut avoir un impact significatif sur l'influx de calcium cellulaire et les événements de signalisation qui s'ensuivent. | ||||||
A 740003 | 861393-28-4 | sc-291774 sc-291774A | 10 mg 50 mg | $173.00 $719.00 | 8 | |
A 740003 est un antagoniste puissant du récepteur P2X7, caractérisé par son inhibition sélective de l'activation du récepteur induite par l'ATP. Ce composé s'engage dans des sites de liaison uniques, ce qui entraîne des modifications de la conformation du récepteur et de la perméabilité aux ions. Son profil cinétique révèle un début d'action rapide, modulant efficacement la réponse du récepteur à l'ATP extracellulaire. En outre, l'A 740003 influence les cascades de signalisation en aval, ce qui a un impact sur les réponses cellulaires aux stimuli inflammatoires. | ||||||
A 804598 | 1125758-85-1 | sc-396064 | 5 mg | $102.00 | ||
A 804598 est un antagoniste sélectif du récepteur P2X7, qui se distingue par sa capacité à perturber les voies de signalisation médiées par l'ATP. Ce composé présente une affinité de liaison unique qui stabilise la conformation inactive du récepteur, empêchant ainsi l'ouverture du canal ionique. Sa cinétique d'interaction suggère un taux de dissociation rapide, permettant une modulation dynamique de l'activité du récepteur. En outre, l'A 804598 modifie la signalisation calcique en aval, influençant l'excitabilité cellulaire et les réponses inflammatoires. | ||||||
GW 791343 hydrochloride | 309712-55-8 | sc-203992 sc-203992A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Le chlorhydrate de GW 791343 est un antagoniste puissant du récepteur P2X7, caractérisé par une inhibition sélective de l'activation du récepteur induite par l'ATP. Ce composé s'engage dans des interactions moléculaires spécifiques qui favorisent la stabilisation de l'état fermé du récepteur, bloquant efficacement le flux ionique. Sa cinétique de réaction unique révèle un début d'action lent, ce qui peut conduire à une modulation prolongée des voies médiées par les récepteurs. En outre, le chlorhydrate GW 791343 influence les cascades de signalisation en aval, ce qui a un impact sur les réponses cellulaires aux stimuli extracellulaires. | ||||||
A 839977 | 870061-27-1 | sc-362707 sc-362707A | 10 mg 50 mg | $199.00 $810.00 | 1 | |
A 839977 est un antagoniste sélectif du récepteur P2X7 qui présente une dynamique de liaison unique, favorisant un changement de conformation qui empêche l'activation du récepteur par l'ATP. Son profil d'interaction suggère une forte affinité pour les sites allostériques du récepteur, ce qui entraîne une modification du comportement du canal ionique. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, avec un début d'inhibition rapide, ce qui permet une modulation immédiate des voies de signalisation cellulaires. Cette spécificité renforce son potentiel d'influence sur divers processus physiologiques. | ||||||
Adenosine 5′-triphosphate, periodate oxidized sodium salt | 71997-40-5 | sc-214508 sc-214508A | 25 mg 100 mg | $229.00 $739.00 | ||
L'adénosine 5'-triphosphate, sel de sodium oxydé par le périodate, agit comme un puissant modulateur du récepteur P2X7, présentant des caractéristiques d'interaction uniques qui influencent la désensibilisation du récepteur. Sa forme oxydée modifie l'affinité de liaison pour l'ATP, ce qui se traduit par un profil cinétique distinct qui améliore la perméabilité ionique du récepteur. La capacité de ce composé à stabiliser des conformations spécifiques du récepteur peut conduire à de nouvelles voies de signalisation cellulaire, ayant un impact en aval sur l'inflammation et la mort cellulaire. | ||||||