A 740003 の分子構造、CAS番号: 861393-28-4
A 740003 (CAS 861393-28-4)
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別名:
N-[1-[[(Cyanoamino)(5-quinolinylamino)methylene]amino]- 2,2-dimethylpropyl]-3,4-dimethoxybenzeneacetamide
アプリケーション:
A 740003は強力で選択的かつ競合的なP2X7受容体アンタゴニストである
CAS 番号:
861393-28-4
純度:
≥98%
分子量:
474.56
分子式:
C26H30N6O3
補足情報:
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A740003はP2 X7受容体の競合的アンタゴニストであり,炎症性サイトカインインターロイキン‐1β (IL‐1β) 放出を強力にブロックすることが示されている。実験では、P2 X7受容体のわずかな活性化が非選択的カチオンチャネルの開口を急速に増加させることが報告されている。P2 X7受容体はATP感受性で免疫起源の細胞に局在する。
A 740003 (CAS 861393-28-4) 参考文献
- A-740003［N-（1-｛［（シアノイミノ）（5-キノリニルアミノ）メチル］アミノ｝-2，2-ジメチルプロピル）-2-（3，4-ジメトキシフェニル）アセトアミド］は, 新規かつ選択的なP2X7受容体拮抗薬であり, ラットの神経障害性疼痛を用量依存的に軽減する。 | Honore, P., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 1376-85. PMID: 16982702
- 新規P2X7受容体拮抗薬が痛みを和らげる。 | King, BF. 2007. Br J Pharmacol. 151: 565-7. PMID: 17471176
- 哺乳類P2X7受容体薬理学：組換えマウス, ラットおよびヒトP2X7受容体の比較。 | Donnelly-Roberts, DL., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 1203-14. PMID: 19558545
- P2X₇を介したカルシウム流入は, PI3K依存的に骨芽細胞様細胞による代謝酸産生を持続的に増加させる。 | Grol, MW., et al. 2012. Am J Physiol Endocrinol Metab. 302: E561-75. PMID: 22185840
- 神経炎症の新規トレーサーとしてのP2X7受容体拮抗薬[¹¹C]A-740003の合成と初期前臨床評価。 | Janssen, B., et al. 2014. J Labelled Comp Radiopharm. 57: 509-16. PMID: 24995673
- ラットの中脳後頭葉周囲灰白質におけるP2X7受容体の活性化は, モルヒネ耐性を促進する。 | Xiao, Z., et al. 2015. Pharmacol Biochem Behav. 135: 145-53. PMID: 26054441
- 肺高血圧症の発症と進行におけるP2X7Rの役割。 | Yin, J., et al. 2017. Respir Res. 18: 127. PMID: 28646872
- ラット膝関節において, P2×7, ブラジキニン, ドーパミン受容体活性化の循環経路が持続的な関節痛覚過敏を惹起する。 | Teixeira, JM., et al. 2018. Inflamm Res. 67: 301-314. PMID: 29260240
- 中脳後頭葉周囲灰白質におけるP2X7受容体の活性化は, 骨癌疼痛ラットにおけるトラマドールの鎮痛効果に関与する。 | Li, P., et al. 2018. Mol Pain. 14: 1744806918803039. PMID: 30198382
- 歯髄組織におけるP2X7受容体の活性化は, 急性歯髄炎ラットの疼痛に寄与する。 | Xiao, Z., et al. 2022. Mol Pain. 18: 17448069221106844. PMID: 35748325
- 炎症反応におけるATPイオンチャネルP2Xプリン作動性受容体。 | Liu, JP., et al. 2023. Biomed Pharmacother. 158: 114205. PMID: 36916431
- P2XおよびP2Y受容体拮抗薬は, ATP誘導ミクログリアにおける炎症を抑制する。 | Imraish, A., et al. 2023. Pharm Pract (Granada). 21: 2788. PMID: 37090457
の阻害剤である：
P2X1, P2X3, P2X5, P2X7.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
A 740003, 10 mg | sc-291774 | 10 mg | $173.00 | |||
A 740003, 50 mg | sc-291774A | 50 mg | $719.00 |