Date published: 2025-9-11

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A 438079 hydrochloride (CAS 899507-36-9)

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別名:
3-[[5-(2,3-Dichlorophenyl)-1H-tetrazol-1-yl]methyl]pyridine hydrochloride
アプリケーション:
A 438079 hydrochlorideは競合的P2X7受容体拮抗薬であり、他のP2受容体には不活性である
CAS 番号:
899507-36-9
純度:
≥98%
分子量:
342.61
分子式:
C13H9Cl2N5•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

塩酸A 438079は、プリン作動性シグナル伝達を介して炎症と痛みの知覚を媒介する役割を果たすP2X7受容体の高選択的アンタゴニストである。この受容体を阻害することにより、塩酸塩A 438079は、特にマクロファージとミクログリアにおける免疫反応の活性化におけるATPの役割を調べることができる。塩酸A438079は、P2X7を介するシグナル伝達を阻害する。これは、ATPがどのようにして炎症性サイトカインの放出を引き起こし、インフラマソームを形成するのかを理解する上で重要である。さらに、細胞のイオンバランスを調節することによるアポトーシスへの関与は、細胞死経路の研究を促進する。A 438079塩酸塩を細胞アッセイに用いることで、P2X7受容体の遮断が細胞シグナル伝達経路に及ぼす影響を探索することが可能となり、その基本的な機能とメカニズムについて明確な見解が得られる。


A 438079 hydrochloride (CAS 899507-36-9) 参考文献

  1. 一連の新規置換1-ベンジル-5-フェニルテトラゾールP2X7拮抗薬の構造活性相関研究。  |  Nelson, DW., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3659-66. PMID: 16759108
  2. P2X7受容体選択的拮抗薬の発見は, P2X7受容体の機能に関する新たな知見を提供し, 慢性疼痛状態における役割を示唆している。  |  Donnelly-Roberts, DL. and Jarvis, MF. 2007. Br J Pharmacol. 151: 571-9. PMID: 17471177
  3. クレマスチンは, 低濃度のATPに感作することにより, ヒトP2X7受容体を増強する。  |  Nörenberg, W., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 11067-81. PMID: 21262970
  4. 神経障害性疼痛モデルにおける脊髄ミクログリアにおけるP2X7受容体の誘導。  |  Kobayashi, K., et al. 2011. Neurosci Lett. 504: 57-61. PMID: 21924325
  5. アレルギー性鼻炎コホートの遺伝子解析から, FAM134BとCD39の細胞間エピスタシスが明らかになった。  |  Melchiotti, R., et al. 2014. BMC Med Genet. 15: 73. PMID: 24970562
  6. ATPゲート型イオノトロピックP2X7受容体は, パイエル板における濾胞性Tヘルパー細胞数を制御し, 宿主と微生物叢の相互作用を促進する。  |  Proietti, M., et al. 2014. Immunity. 41: 789-801. PMID: 25464855
  7. プロトパナクスジオールシリーズの選択されたジンセノサイドは, P2X7受容体の新規陽性アロステリックモジュレーターである。  |  Helliwell, RM., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 3326-40. PMID: 25752193
  8. パロキセチンは組換えヒトP2X7反応を抑制する。  |  Dao-Ung, P., et al. 2015. Purinergic Signal. 11: 481-90. PMID: 26341077
  9. 血清アミロイドA1は上皮細胞増殖促進因子である。  |  Hinrichs, BH., et al. 2018. Am J Pathol. 188: 937-949. PMID: 29366677
  10. P2X7を介したマクロファージの極性化を阻害することで, 肺癌の治療抵抗性が克服される。  |  Qin, J., et al. 2020. Cancer Immunol Res. 8: 1426-1439. PMID: 32933967
  11. 外傷性脳損傷におけるHTWP鍼による意識誘導は, 腹側後頭葉周囲のドパミン作動性神経細胞におけるP2RX7が介在する。  |  Tang, H., et al. 2020. Front Cell Neurosci. 14: 598198. PMID: 33519382
  12. 脂肪組織の老化は, 短期間の高脂肪食曝露後のATP含量の増加によって媒介される。  |  Pini, M., et al. 2021. Aging Cell. 20: e13421. PMID: 34278707
  13. 感染と代謝におけるP2X7受容体の役割:炎症と免疫に基づく  |  Cai, X., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 101: 108297. PMID: 34717202
  14. ヒト血液細胞におけるP2X7受容体の特性解析。  |  Hurtado-Navarro, L., et al. 2022. Methods Mol Biol. 2510: 279-290. PMID: 35776331
  15. RAW264.7細胞におけるアクリルアミド誘発プログラム細胞死に対する山芋多糖類の抑制効果。  |  Wang, J., et al. 2023. Food Sci Nutr. 11: 443-457. PMID: 36655068
  16. P2X7受容体拮抗薬A-438079は, LPS誘発敗血症ラットの肺の酸化ストレスを緩和する。  |  Ozkanlar, S., et al. 2023. Purinergic Signal.. PMID: 36959434

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

A 438079 hydrochloride, 5 mg

sc-203788B
5 mg
$115.00

A 438079 hydrochloride, 10 mg

sc-203788
10 mg
$190.00

A 438079 hydrochloride, 25 mg

sc-203788C
25 mg
$415.00

A 438079 hydrochloride, 50 mg

sc-203788A
50 mg
$755.00