Inhibiteurs p21

La stérigmatocystine est un modulateur notable de la p21 qui interagit de manière complexe avec les voies cellulaires, influençant la régulation des points de contrôle du cycle cellulaire. Ses attributs structurels uniques facilitent la liaison spécifique aux protéines régulatrices, dont ils modifient l'activité et la stabilité. Le composé présente une cinétique de réaction particulière, caractérisée par un mécanisme de libération lente qui prolonge ses effets sur les interactions cibles. En outre, ses caractéristiques hydrophobes améliorent la perméabilité des membranes, ce qui permet une pénétration cellulaire plus profonde et la modulation des cascades de signalisation.

Également connu sous le nom de palbociclib, le PD-0332991 est un inhibiteur sélectif des kinases 4 et 6 dépendantes de la cycline (CDK4/6). En inhibant CDK4/6, il supprime indirectement l'expression de p21 et favorise la progression du cycle cellulaire.

Le PD-98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK). Il affecte indirectement l'expression de la p21 en interférant avec les voies de signalisation en aval impliquées dans la régulation de la p21.

Le LY2835219, ou abemaciclib, est un autre inhibiteur de CDK4/6 qui empêche la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (pRb). Cette inhibition entraîne une régulation à la baisse de l'expression de p21, ce qui favorise la progression du cycle cellulaire.

La roscovitine est un inhibiteur de CDK à large spectre qui cible plusieurs CDK, notamment CDK2, CDK7 et CDKB. En inhibant CDK2, elle réduit la phosphorylation de p21 et stabilise son expression, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire.

L'indirubine-3'-monoxime est un inhibiteur de petite molécule qui cible les CDK, notamment CDK1, CDK2, CDK4 et CDKI. L'inhibition de CDK2 réduit la phosphorylation de p21 et augmente l'expression de p21, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire.

Le flavopiridol est un flavonoïde synthétique qui inhibe plusieurs CDK, notamment CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 et CDKI. Il affecte l'expression de p21 en modulant l'activité des CDK, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire.

L'olomoucine est un dérivé de la purine qui inhibe CDK2, CDK5 et CDKI. L'inhibition de CDK2 entraîne la stabilisation de l'expression de p21 et l'arrêt du cycle cellulaire qui s'ensuit.

Le NSC 625987 est une petite molécule qui cible CDK2 et CDKIts. L'inhibition de CDK2 augmente l'expression de p21 et induit l'arrêt du cycle cellulaire.

SNS-032 est un inhibiteur sélectif de CDK9, qui est impliqué dans la régulation de la transcription. En inhibant CDK9, il affecte indirectement l'expression de p21 et module le cycle cellulaire.