p100 Inibidores

Os inibidores comuns da p100 incluem, entre outros, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, Partenolide CAS 20554-84-1, IMD 0354 CAS 978-62-1, inibidor da ativação do NFκB II, JSH-23 CAS 749886-87-1 e QNZ CAS 545380-34-5.

A p100, também conhecida como NFKB2, é uma proteína que desempenha um papel crucial na via de sinalização NF-κB (fator nuclear kappa-light-chain-enhancer of activated B cells). A via NF-κB é fundamental para vários processos celulares, incluindo inflamação, imunidade e sobrevivência celular. A proteína p100 funciona como precursor da proteína p52 e como inibidor da via não canónica do NF-κB. Na sua forma completa, a p100 associa-se à proteína RelB, formando um complexo inativo no citoplasma. Ao receber sinais específicos, a p100 sofre um processamento proteasomal para gerar o fragmento p52. Este processamento liberta o dímero RelB/p52 ativo, que se transloca para o núcleo para modular a transcrição de genes alvo. Dado o papel fundamental da p100 na regulação da sinalização do NF-κB, a sua atividade deve ser rigorosamente controlada para garantir respostas celulares adequadas.

Os inibidores da p100 (NFKB2) são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade ou o processamento da proteína p100. Estes inibidores podem funcionar impedindo o processamento proteasomal da p100, bloqueando assim a geração do fragmento ativo p52 e a subsequente ativação da sinalização NF-κB. Outros poderiam interferir com as interacções entre a p100 e outras proteínas da via, como o RelB, perturbando a formação de complexos funcionais. Alguns inibidores podem também atuar através da modulação das modificações pós-traducionais da p100, influenciando a sua estabilidade, processamento ou interação com proteínas parceiras.