Oxytocin-R Inhibidores

Los inhibidores comunes de la oxitocina-R incluyen, entre otros, Atosiban CAS 90779-69-4, clorhidrato de L-368,899 CAS 148927-60-0 y dihidrocloruro de WAY 267464 CAS 1432043-31-6.

La clase química de los inhibidores de la oxitocina-R engloba una variedad de compuestos diseñados para interferir específicamente en la actividad del receptor de la oxitocina (oxitocina-R). Estos inhibidores, como Atosiban, L-368.899, Barusiban, Retosiban, Epelsiban, Carbetocin y WAY-267464, actúan a través de mecanismos distintos para modular la función del receptor. Atosiban, Barusiban, Retosiban, Epelsiban y WAY-267464 se clasifican como antagonistas del receptor de oxitocina, inhibiendo directamente la oxitocina-R al unirse de forma competitiva al sitio del receptor, obstruyendo la unión de la oxitocina endógena. Esta interferencia interrumpe la cascada de señalización normal desencadenada por la unión de la oxitocina, impidiendo eficazmente los efectos fisiológicos asociados a su activación, particularmente en contextos como las contracciones uterinas.

Además, compuestos como el L-368.899 ejercen sus efectos inhibidores uniéndose también competitivamente a la oxitocina-R, obstaculizando la interacción del receptor con la oxitocina endógena y modulando sus vías de señalización. La carbetocina, clasificada como análogo de la oxitocina, inhibe indirectamente la oxitocina-R agonizando el receptor e induciendo su desensibilización. Esta activación sostenida conduce a la regulación a la baja y a la reducción de la capacidad de respuesta de la oxitocina-R a la oxitocina endógena, modulando eficazmente su señalización e inhibiendo su actividad.