OXSR1 Inibitori
I comuni inibitori di OXSR1 includono, ma non sono limitati a, H-1152 dicloruro CAS 451462-58-1, STO-609 CAS 52029-86-4, GSK 650394 CAS 890842-28-1, BML-275 CAS 866405-64-3 e TCS OX2 29 CAS 372523-75-6.
Gli inibitori di OXSR1 rappresentano una classe di piccole molecole organiche specificamente progettate per modulare l'attività della proteina Oxidative Stress Responsive 1 (OXSR1). OXSR1 è una serina/treonina chinasi che svolge un ruolo fondamentale nei processi cellulari associati alle risposte allo stress e all'omeostasi cellulare. Questa classe di inibitori è caratterizzata dalla capacità di interagire con OXSR1, direttamente o indirettamente, per ostacolare la sua attività di chinasi. Questi inibitori hanno ottenuto un'attenzione significativa sia nella ricerca di base che nello sviluppo di farmaci, in quanto offrono approfondimenti sui meccanismi molecolari fondamentali che regolano le risposte allo stress cellulare e hanno applicazioni in vari contesti patologici.
Un meccanismo primario con cui gli inibitori di OXSR1 esercitano i loro effetti è quello di colpire il dominio chinasi della proteina OXSR1. Questi inibitori hanno spesso una caratteristica comune: la capacità di legarsi alla tasca di legame dell'ATP all'interno del dominio chinasi di OXSR1. Occupando questo sito critico, gli inibitori di OXSR1 impediscono all'enzima di legare l'ATP, un substrato necessario per la sua attività catalitica. L'interruzione del legame con l'ATP ostacola quindi l'autofosforilazione di OXSR1 e la sua capacità di fosforilare i substrati a valle. Inibitori come TCS-OX2-29 e ML-129 rientrano in questa categoria e si legano direttamente al sito attivo di OXSR1 per inibire la sua funzione di chinasi. Inoltre, alcuni inibitori di OXSR1 agiscono indirettamente prendendo di mira regolatori o vie a monte che modulano l'attività di OXSR1. Ad esempio, composti come STO-609 inibiscono la Ca2+/calmodulina proteina chinasi dipendente (CaMKK), che è un attivatore a monte di OXSR1. Inibendo CaMKK, questi composti riducono efficacemente l'attivazione di OXSR1, influenzando indirettamente la sua segnalazione a valle.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H1152 è un inibitore selettivo della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). Inibisce indirettamente OXSR1 bloccandone la fosforilazione attraverso la via ROCK. | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
STO-609 è un inibitore della chinasi proteica Ca2+/calmodulina-dipendente (CaMKK), che influisce indirettamente sulla fosforilazione di OXSR1 inibendo la chinasi a monte CaMKK. | ||||||
GSK 650394 | 890842-28-1 | sc-361201 sc-361201A | 10 mg 50 mg | $183.00 $754.00 | 8 | |
GSK650394 inibisce OXSR1 competendo con l'ATP per il legame al dominio chinasi, bloccando così l'autofosforilazione e l'attivazione. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorfina è un inibitore della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), che sopprime indirettamente OXSR1 inibendo il suo regolatore a monte AMPK. | ||||||
CCT128930 | 885499-61-6 | sc-364459 sc-364459A | 5 mg 10 mg | $153.00 $286.00 | 2 | |
CCT128930 inibisce OXSR1 legandosi al suo dominio chinasico e interferendo con la sua fosforilazione e attivazione. | ||||||
(5Z)-7-Oxozeaenol | 253863-19-3 | sc-202055 sc-202055A | 1 mg 5 mg | $154.00 $633.00 | 13 | |
L'oxozeaenolo è un inibitore della chinasi del recettore TGF-β di tipo I, che influisce indirettamente sull'attività di OXSR1 modulando la segnalazione del TGF-β. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo della proteina chinasi associata a Rho (ROCK), che inibisce indirettamente OXSR1 bloccando la via di ROCK. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
L'alofuginone inibisce la prolil-tRNA sintetasi, portando all'attivazione della via di risposta integrata allo stress e all'inibizione di OXSR1. | ||||||
MRT67307 | 1190378-57-4 | sc-507433 | 10 mg | $234.00 | ||
MRT67307 è un inibitore selettivo della serina/treonina protein chinasi 25 (STK25), che si trova a monte di OXSR1 e quindi inibisce indirettamente l'attivazione di OXSR1. | ||||||