Gli inibitori di OTUD7A sono una categoria di composti chimici che interagiscono con l'enzima OTUD7A, membro della famiglia degli enzimi deubiquitinanti (DUB) del tumore ovarico (OTU). L'enzima OTUD7A, noto anche come proteina 7A contenente il dominio OTU, svolge un ruolo critico nell'intricato sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). L'UPS è un meccanismo cellulare responsabile della degradazione e del turnover delle proteine, nonché della regolazione di varie proteine cruciali per diversi processi cellulari. Mediando la rimozione dell'ubiquitina da specifici substrati proteici, OTUD7A modula il destino di queste proteine, influenzandone la stabilità, la localizzazione e l'attività. Gli inibitori di OTUD7A, quindi, agiscono legandosi selettivamente a questo enzima e impedendo la sua attività deubiquitinante, che a sua volta influisce sulle vie di segnalazione ubiquitina-dipendenti.
Gli scaffold chimici degli inibitori di OTUD7A sono tipicamente progettati per imitare lo stato di transizione o il substrato dell'enzima, consentendo loro di legarsi con elevata affinità e specificità al sito attivo di OTUD7A. Questa inibizione può alterare la dinamica dell'ubiquitinazione, influenzando così varie funzioni cellulari controllate dalla segnalazione dell'ubiquitina. Questi inibitori sono molecole complesse che spesso richiedono un'attenta progettazione e ottimizzazione per garantire che siano efficaci nell'agganciare OTUD7A senza influenzare altre DUB, il che potrebbe portare a effetti fuori bersaglio. La scoperta e lo sviluppo degli inibitori di OTUD7A richiedono una combinazione di modellazione computazionale e biochimica per mettere a punto la loro interazione con l'enzima. Di conseguenza, questi inibitori sono strumenti preziosi per sondare le funzioni biologiche di OTUD7A e per chiarire le vie molecolari in cui è coinvolto.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma potente, reversibile e permeabile alle cellule. Inibendo il proteasoma, impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Poiché OTUD7A è un enzima deubiquitinante, l'inibizione della degradazione proteasomica può indirettamente diminuire l'attività funzionale di OTUD7A riducendo la disponibilità del suo substrato. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore irreversibile del proteasoma che si lega selettivamente al proteasoma 20S e lo inibisce. Come l'MG132, il meccanismo d'azione della lattacistina porta all'accumulo di proteine ubiquitinate, riducendo potenzialmente l'attività funzionale di OTUD7A attraverso la saturazione del suo pool di substrati. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619 è un inibitore dell'enzima deubiquitante ad ampio spettro che può inibire direttamente l'attività di OTUD7A. Impedendo a OTUD7A di tagliare l'ubiquitina dai suoi substrati, PR-619 riduce la capacità di OTUD7A di regolare la stabilità delle proteine e i percorsi di segnalazione. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
L'N-Etilmaleimide è un agente alchilante reattivo alla solfidrina che inibisce irreversibilmente gli enzimi con siti attivi di cisteina. Poiché OTUD7A richiede un residuo di cisteina per la sua attività deubiquitante, la N-Etilmaleimmide può inibire direttamente OTUD7A modificando questa cisteina cruciale. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130 è un inibitore selettivo della deubiquitinasi che influisce indirettamente su OTUD7A inibendo altre deubiquitinasi, portando a un'alterazione del paesaggio complessivo dell'ubiquitina e potenzialmente diminuendo il ruolo di OTUD7A nei processi cellulari. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 è un inibitore che mira specificamente a UCHL5, un enzima deubiquitante. Inibendo UCHL5, IU1 può alterare l'omeostasi dell'ubiquitina nella cellula e influenzare indirettamente l'attività funzionale di OTUD7A. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923 è una piccola molecola inibitrice dell'enzima coniugatore di ubiquitina Ubc13-Uev1A. Inibendo questo complesso enzimatico, NSC697923 può diminuire i livelli di ubiquitinazione di alcuni substrati, influenzando indirettamente l'attività di OTUD7A attraverso la modulazione del suo pool di substrati. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 è un inibitore selettivo dell'enzima attivatore dell'ubiquitina E1. Impedendo la fase iniziale della coniugazione dell'ubiquitina, PYR-41 diminuisce indirettamente l'attività funzionale di OTUD7A, limitando l'ubiquitinazione dei substrati. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 è un inibitore dell'enzima attivatore NEDD8. Sebbene riduca principalmente la neddilazione, interrompendo il percorso NEDD8, può influenzare i processi di ubiquitinazione e influenzare indirettamente l'attività di OTUD7A. | ||||||