OTOP2激活剂

常见的 OTOP2 激活剂包括但不限于羰基氰化间氯苯腙 CAS 555-60-2、锌 CAS 7440-66-6、阿米洛利 CAS 2609-46-3、维拉帕米 CAS 52-53-9 和钆 CAS 7440-54-2。

羰基氰化物间氯苯腙是调节质子选择性离子通道（OTOP2 属于该通道）的一个关键因素。当细胞努力恢复离子平衡时，可导致 OTOP2 活性的补偿性上调。ZnCl2 可通过与离子通道中通常存在的潜在金属结合域相互作用，间接调节 OTOP2。这种调节可能是结构变化或 OTOP2 周围离子环境改变的结果。与此同时，以阻断上皮钠通道而闻名的钠转运抑制剂（如阿米洛利、苯扎米尔及其衍生物）可能会造成钠稳态改变的细胞环境，从而需要 OTOP2 参与维持 pH 平衡。

维拉帕米等钙通道拮抗剂以及用于阻断其他类型离子通道的钆化合物会导致细胞离子平衡发生变化，这些变化与质子转运没有直接联系，但仍可能需要 OTOP2 的作用来纠正由此导致的失调。典型的 Na+/K+ ATP 酶抑制剂欧巴因（Ouabain）和氯离子通道阻断剂（如硝氟米酸和 IDRA 21）会扰乱离子和 pH 的微妙平衡，从而导致 OTOP2 的调节活动变得至关重要。巴佛洛霉素 A1 是一种特异性 V-ATP 酶抑制剂，它是影响细胞内质子浓度的一种更直接的方法，有可能引发一系列事件，导致 OTOP2 在细胞试图抵消干扰时被激活。卡立波利和 5-（N-乙基-N-异丙基）-阿米洛利都是 Na+/H+ 交换剂的抑制剂，它们的作用导致细胞内 pH 水平改变，可能促使 OTOP2 作为细胞平衡反应的一部分进行补偿，从而强调了 pH 调节对 OTOP2 活性的重要性。