Os OR8H2 englobam um conjunto diversificado de compostos que se ligam ao recetor olfativo através de uma interação direta e específica, iniciando uma cascata de eventos de sinalização celular responsáveis pela perceção do cheiro. Entre estes activadores, o 1-Octanol, o acetato de geranilo e o citronelol são exemplares na sua capacidade de se ligarem ao recetor, que se encontra incorporado na membrana dos neurónios sensoriais olfactivos. Após a ligação, estes produtos químicos induzem uma alteração conformacional no OR8H2. Esta alteração estrutural facilita o acoplamento do recetor às suas proteínas G associadas, que sofrem então uma troca de GDP para GTP na sua subunidade alfa, tornando-se efetivamente activadas. A dissociação subsequente das subunidades da proteína G leva à ativação de efectores a jusante, como a adenilato ciclase, que catalisa a conversão de ATP no segundo mensageiro AMPc. A acumulação de AMPc abre canais iónicos que permitem o influxo de iões como o cálcio e o sódio, levando à despolarização do neurónio e ao início de um potencial de ação que propaga o sinal olfativo para o cérebro.
O acetato de benzilo, o álcool fenetílico, o alfa-pineno, o eugenol, o linalol, o acetato de isoamilo, o antranilato de metilo, o beta-cariofileno e o limoneno ligam-se ao OR8H2 através de uma via mecânica semelhante. A sua ligação aos locais especializados do OR8H2 assegura um amplo espetro de deteção de odores. A ativação do recetor por estes compostos resulta num envolvimento semelhante da via do recetor acoplado à proteína G, levando à geração de potenciais de ação que são transmitidos ao córtex olfativo. A especificidade da interação entre o OR8H2 e estas diversas moléculas está na base da intrincada seletividade das moléculas odoríferas, permitindo a discriminação fina de uma vasta gama de aromas pelo sistema olfativo. Este mecanismo intrincado de ativação e transdução de sinal por vários activadores químicos sublinha a complexidade e a precisão do sistema olfativo.
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