Date published: 2025-12-19

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OR52M1 Inhibitoren

Gängige OR52M1 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Mithramycin A CAS 18378-89-7, Rapamycin CAS 53123-88-9 und Chloroquine CAS 54-05-7.

OR52M1-Inhibitoren stellen eine bestimmte Klasse chemischer Verbindungen dar, die speziell auf den OR52M1-Rezeptor abzielen, ein Mitglied der Geruchsrezeptorfamilie innerhalb der G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR)-Superfamilie. Während Geruchsrezeptoren wie OR52M1 in erster Linie mit der Erkennung von Geruchsmolekülen in Verbindung gebracht werden, werden sie auch in verschiedenen nicht-olfaktorischen Geweben exprimiert, was auf mögliche Rollen jenseits der sensorischen Geruchswahrnehmung hindeutet. Hemmstoffe von OR52M1 sind so konzipiert, dass sie mit diesem Rezeptor auf eine Weise interagieren, die seine Aktivität moduliert, oft durch Blockieren der Fähigkeit des Rezeptors, an seine natürlichen Liganden zu binden. Durch die Verhinderung dieser Bindung können OR52M1-Hemmstoffe die Signalwege des Rezeptors verändern und so die biologischen Prozesse beeinflussen, an denen OR52M1 beteiligt ist. Die Erforschung und Entwicklung dieser Inhibitoren ist wichtig, um die verschiedenen Rollen von OR52M1 zu verstehen, insbesondere in nicht-olfaktorischen Systemen, in denen seine Funktion noch nicht vollständig geklärt ist. Die chemische Beschaffenheit von OR52M1-Inhibitoren kann sehr unterschiedlich sein, wobei verschiedene Verbindungen unterschiedliche Wirkmechanismen aufweisen. Einige Inhibitoren können als kompetitive Antagonisten wirken, indem sie an derselben Stelle an OR52M1 binden wie seine natürlichen Liganden und diese Liganden effektiv daran hindern, den Rezeptor zu aktivieren. Andere können als nicht-kompetitive oder allosterische Inhibitoren wirken, indem sie sich an verschiedene Stellen des Rezeptors binden und Konformationsänderungen induzieren, die seine Aktivität verringern. Die Entwicklung von OR52M1-Inhibitoren umfasst in der Regel den Einsatz fortschrittlicher strukturbiologischer Techniken wie Röntgenkristallographie, Kryoelektronenmikroskopie und molekulare Modellierung, um die wichtigsten Bindungsstellen auf dem Rezeptor zu identifizieren und die Wechselwirkungen zwischen dem Inhibitor und OR52M1 zu optimieren. Diese Studien zielen darauf ab, die Wirksamkeit, Spezifität und Selektivität der Inhibitoren zu verbessern und sicherzustellen, dass sie effektiv auf OR52M1 abzielen, ohne andere Rezeptoren oder Proteine zu beeinflussen. Die Erforschung von OR52M1-Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, um die molekularen Mechanismen aufzudecken, die der Funktion von OR52M1 zugrunde liegen, und um die umfassenderen Auswirkungen der Modulation der Aktivität dieses Rezeptors in verschiedenen biologischen Kontexten zu untersuchen.

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Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Trichostatin A kann die Deacetylierung von Histonproteinen stoppen, was zu einem hyperacetylierten Chromatin-Zustand führt, der den Zugang der Transkriptionsmaschinerie zum OR52M1-Gen einschränken und zu einer verminderten Expression führen könnte.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

Durch Hemmung der DNA-Methyltransferase könnte 5-Azacytidin zu einer Hypomethylierung des OR52M1-Genpromotors führen. Diese Veränderung kann die transkriptionelle Initiation herunterregulieren und dadurch die Expressionsniveaus des Gens verringern.

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
$54.00
6
(1)

Mithramycin A bindet selektiv an GC-reiche DNA-Sequenzen, die die Bindungsstellen der Transkriptionsfaktoren am OR52M1-Genpromotor blockieren können, was zu einer Abnahme der OR52M1-Transkriptionsaktivität führt.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
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Rapamycin (Sirolimus) kann die mTOR-Signalübertragung unterdrücken, die für die cap-abhängige Translationsinitiation von entscheidender Bedeutung ist. Diese Unterdrückung könnte zu einer Verringerung der Synthese des OR52M1-Proteins beitragen.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
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Die Interferenz von Chloroquin mit der endosomalen und lysosomalen Ansäuerung könnte zelluläre Signalkaskaden unterbrechen, die für die transkriptionelle Aktivierung des OR52M1-Gens unerlässlich sind, wodurch dessen Expression verringert wird.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
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(1)

Retinsäure bindet an ihre Kernrezeptoren, was zu einer veränderten Expression von Genen, einschließlich OR52M1, führen kann. Wenn Retinsäure die Transkriptionsverstärker von OR52M1 stört, könnte dies zu einer verminderten Expression führen.

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
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Triptolid kann die Aktivität der RNA-Polymerase II hemmen, einem wichtigen Enzym für die mRNA-Synthese. Diese Hemmung könnte direkt zu einer Verringerung der Transkriptionsniveaus des OR52M1-Gens führen.

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
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Actinomycin D kann in die DNA interkalieren und dadurch die Elongationsphase der RNA-Polymerase während der mRNA-Synthese blockieren. Diese Blockierung könnte zu einer Verringerung der OR52M1-mRNA-Spiegel führen.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
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PD 98059 hemmt möglicherweise MEK1/2-Enzyme, die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs sind. Die Hemmung dieses Weges könnte zur Herunterregulierung von Transkriptionsfaktoren führen, die die OR52M1-Expression fördern.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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LY 294002 kann den PI3K/Akt-Signalweg hemmen, was zu einer Verringerung der Transkriptionsfaktoren oder Koaktivatoren führen könnte, die für die Expression des OR52M1-Gens erforderlich sind, was zu niedrigeren Expressionsniveaus führt.