Gli inibitori di OR52H1 rappresentano una classe specializzata di composti chimici progettati per modulare la funzione della proteina OR52H1, che fa parte della famiglia dei recettori olfattivi. Questi recettori, incorporati nelle membrane cellulari, svolgono un ruolo chiave nel rilevare gli odori legando molecole specifiche e avviando una via di trasduzione del segnale che porta alla percezione olfattiva. OR52H1, come altri recettori olfattivi, è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR), che subisce cambiamenti conformazionali al momento del legame con il ligando. L'inibizione di OR52H1 può impedire o modulare questa trasduzione del segnale, alterando così la risposta del recettore ai suoi ligandi bersaglio. I meccanismi molecolari attraverso i quali agiscono gli inibitori di OR52H1 comportano generalmente il legame al sito attivo del recettore o a regioni allosteriche, impedendo il legame del ligando naturale o i successivi cambiamenti conformazionali necessari per la propagazione del segnale. In termini di struttura chimica, gli inibitori di OR52H1 possono variare notevolmente, a seconda del design molecolare richiesto per ottenere un'elevata specificità e affinità per il recettore. Molti inibitori sono piccole molecole organiche, spesso adattate alla tasca di legame di OR52H1, imitando le dimensioni, la forma o la distribuzione di carica dei suoi ligandi naturali. Alcuni inibitori possono operare attraverso un legame covalente, mentre altri possono impiegare interazioni non covalenti come il legame idrogeno, le interazioni idrofobiche o le forze di van der Waals per stabilizzare la loro interazione con il recettore. Lo studio di questi inibitori contribuisce ad approfondire la comprensione delle interazioni recettore-ligando e dei meccanismi di trasduzione del segnale, in particolare nell'ambito della famiglia dei GPCR, che rappresenta una classe di proteine vasta e funzionalmente diversa. La modulazione dell'attività dei recettori olfattivi attraverso l'inibizione fornisce una visione dei principi più ampi della regolazione dei GPCR e delle potenziali applicazioni in biologia molecolare e biochimica.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A può condensare la struttura della cromatina intorno al locus del gene OR52H1, reprimendo così l'iniziazione della trascrizione e portando a una downregulation dell'espressione di OR52H1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Inibendo la DNA metiltransferasi, la 5-azacitidina potrebbe diminuire i livelli di metilazione del promotore del gene OR52H1, portando potenzialmente a una soppressione della sua attività trascrizionale. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D può legarsi in modo preferenziale alle regioni del DNA ricche di GC, che potrebbero includere il promotore di OR52H1, determinando un blocco dell'allungamento della trascrizione e una conseguente diminuzione dei livelli di mRNA di OR52H1. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mitramicina A può inibire in modo competitivo il legame del fattore di trascrizione alla regione promotrice di OR52H1, ostacolando l'inizio della trascrizione e diminuendo la sintesi della proteina OR52H1. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Sebbene sia principalmente un antibiotico, la rifampicina potrebbe ipoteticamente legarsi alla RNA polimerasi II, se esiste un sito di legame simile, portando all'inibizione della trascrizione di geni eucariotici, tra cui OR52H1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
L'attività intercalante del DNA della clorochina potrebbe interrompere il normale assemblaggio del macchinario trascrizionale sul gene OR52H1, portando a una riduzione della sua espressione genica. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 può inibire il legame degli istoni acetilati da parte delle bromodomine BET, con conseguente potenziale downregolazione dell'espressione di OR52H1 dovuta a un'alterata accessibilità della cromatina. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce la via mTOR, che potrebbe portare a una diminuzione dell'attività trascrizionale dei geni, compreso OR52H1, alterando l'attività degli attivatori o repressori trascrizionali a valle. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina può ridurre l'espressione di OR52H1 interrompendo le vie di segnalazione cellulare che controllano le attività dei fattori di trascrizione specificamente correlate al meccanismo di espressione del gene OR52H1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibendo MEK, PD 98059 potrebbe diminuire la fosforilazione dei fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione del gene OR52H1, con conseguente riduzione della trascrizione del gene OR52H1. |