OR4D11 억제제

일반적인 OR4D11 억제제에는 클로로퀸 CAS 54-05-7, 제니스테인 CAS 446-72-0, 고 6983 CAS 133053-19-7, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

OR4D11 억제제는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)인 후각 수용체 패밀리 D 멤버 11(OR4D11)의 기능적 억제를 간접적으로 유도하는 화합물입니다. 이러한 억제제는 OR4D11의 기능적 활성의 상류 또는 필수적인 다양한 신호 분자와 경로를 표적으로 삼아 작용합니다. 예를 들어 클로로퀸은 리소좀 pH를 높여 OR4D11의 턴오버를 일으킬 수 있는 분해 과정을 방해합니다. 클로로퀸은 이러한 분해를 방해함으로써 잠재적으로 기능 장애를 일으키는 OR4D11의 축적을 유도하여 그 활동을 억제합니다. 마찬가지로 제니스테인은 OR4D11 또는 상호 작용하는 파트너를 인산화할 수 있는 티로신 키나아제를 표적으로 하는데, 이는 OR4D11이 효과적으로 신호를 전달하기 위한 전제 조건입니다. 이러한 인산화 이벤트가 없으면 OR4D11 신호가 손상될 수 있습니다.

Gö 6983 및 PD 169316과 같은 억제제는 특정 키나아제 활성(각각 PKC 및 p38 MAPK)을 방해하며, 이는 OR4D11 신호 경로에 관여할 경우 OR4D11 기능의 억제로 이어질 수 있습니다. Gö 6983은 OR4D11 신호 또는 수용체 턴오버에 중요할 수 있는 PKC에 의한 인산화를 방지하고, PD 169316은 p38 MAPK 활성을 차단하여 수용체가 정상적인 신호 전달에 관여하지 못하게 할 가능성이 있습니다.