OR4C13 Activadores

Activadores OR4C13 comunes incluyen, pero no se limitan a Isoproterenol clorhidrato CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4 y Dopamina CAS 51-61-6.

El OR4C13 puede iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a su activación. El isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico no selectivo, se acopla a los receptores beta-adrenérgicos, lo que puede provocar la activación de la adenilato ciclasa y el consiguiente aumento de los niveles de AMP cíclico. Este aumento del AMP cíclico facilita la activación de la proteína cinasa A (PKA), que se sabe que fosforila varias proteínas, incluidas las de las vías de señalización olfativa en las que está implicado el OR4C13. Del mismo modo, la forskolina, al estimular directamente la adenilil ciclasa, elude la interacción con el receptor y conduce a una concentración elevada de AMP cíclico que activa la PKA, que a su vez puede actuar sobre el OR4C13. El IBMX, con sus propiedades inhibidoras de la fosfodiesterasa, impide la descomposición del AMP cíclico, manteniendo así la activación de la PKA e influyendo en la actividad de la OR4C13.

El VU0359595, un agonista selectivo del GPR3, es capaz de aumentar la producción de AMP cíclico, lo que también conduce a la activación de la PKA y puede influir en la actividad del OR4C13. Tanto la epinefrina, a través de su acción sobre los receptores beta-adrenérgicos, como la terbutalina, un agonista beta2-adrenérgico, conducen a un aumento del AMP cíclico y a la activación de la PKA, siguiendo una ruta similar a la del isoproterenol. La dopamina y la histamina actúan sobre sus respectivos receptores acoplados a la proteína Gs, D1-like y H2, para aumentar el AMP cíclico y activar la PKA, que puede desempeñar un papel en la activación del OR4C13. La adenosina, que interactúa con los receptores A2A, y la PGE2, a través de los receptores EP2 y EP4, elevan los niveles de AMP cíclico, lo que permite a la PKA fosforilar e influir en las proteínas de las vías de señalización olfativas, incluida la OR4C13. Por último, Rolipram y Zaprinast inhiben enzimas fosfodiesterasas específicas, lo que conduce a una acumulación de AMP cíclico y a una activación sostenida de la PKA, que puede potenciar la actividad de OR4C13 dentro de la transducción de señales olfativas.