Opalin Ativadores

Os activadores comuns da opalina incluem, entre outros, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 e W-7 CAS 61714-27-0.

Os activadores químicos da opalina podem influenciar significativamente a sua atividade através de várias vias bioquímicas. Os ionóforos de cálcio, como o A23187 e a ionomicina, aumentam os níveis de cálcio intracelular, que é um segundo mensageiro crucial em muitas vias de sinalização. O cálcio elevado pode ativar cinases dependentes do cálcio ou outras proteínas que podem conduzir, direta ou indiretamente, à ativação da Opalina. Do mesmo modo, a perturbação da homeostase do cálcio pela tapsigargina, que inibe as ATPases do cálcio no retículo endoplasmático, ou pelo BAPTA-AM, um quelante de cálcio permeável às células, pode também resultar na ativação de processos dependentes do cálcio que envolvem a Opalina. Além disso, a utilização de inibidores da calmodulina, como o W-7, pode perturbar os circuitos de feedback regulador, conduzindo potencialmente à ativação da Opalina de uma forma dependente do cálcio/calmodulina.

Por outro lado, a ativação da proteína quinase C (PKC) pelo Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) e 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiC8) pode iniciar uma cascata de fosforilação que pode ativar a Opalina se esta for um substrato da PKC ou estiver envolvida na via de sinalização da PKC. A forskolina e o isoproterenol elevam o AMPc intracelular, que ativa a PKA, uma quinase que pode fosforilar e, assim, ativar a opalina. O dibutiril-cAMP, um análogo do AMPc, tem uma função semelhante ao ativar a PKA. Além disso, o ácido ocadaico, ao inibir as fosfatases que desfosforilam muitas proteínas, pode levar a um aumento líquido da fosforilação das proteínas, activando assim a opalina se esta for regulada pelo estado de fosforilação. O ácido ciclopiazónico, através da inibição da bomba SERCA, aumenta o cálcio citosólico, o que, mais uma vez, remete para a possibilidade de ativação da Opalina mediada pelo cálcio. Estes produtos químicos adoptam coletivamente uma abordagem multifacetada para aumentar a atividade da Opalina, modulando o ambiente intracelular e as vias de sinalização em que a Opalina pode participar.