Opalin Attivatori

I comuni attivatori di opalina includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1 e W-7 CAS 61714-27-0.

Gli attivatori chimici dell'Opalina possono influenzare significativamente la sua attività attraverso varie vie biochimiche. Gli ionofori di calcio, come A23187 e Ionomicina, aumentano i livelli di calcio intracellulare, che è un secondo messaggero cruciale in molte vie di segnalazione. Il calcio elevato può attivare le chinasi calcio-dipendenti o altre proteine che possono portare direttamente o indirettamente all'attivazione dell'Opalina. Analogamente, l'interruzione dell'omeostasi del calcio da parte della tapsigargina, che inibisce le ATPasi del calcio nel reticolo endoplasmatico, o del BAPTA-AM, un chelante del calcio permeabile alle cellule, può portare all'attivazione di processi calcio-dipendenti che coinvolgono Opalin. Inoltre, l'uso di inibitori della calmodulina come il W-7 potrebbe interrompere i circuiti di feedback regolatori, portando potenzialmente all'attivazione dell'Opalina in modo dipendente dal calcio e dalla calmodulina.

D'altra parte, l'attivazione della protein chinasi C (PKC) da parte del forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e dell'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8) può avviare una cascata di fosforilazione che può attivare l'Opalina se è un substrato della PKC o se è coinvolta nella via di segnalazione della PKC. La forskolina e l'isoproterenolo aumentano il cAMP intracellulare, che attiva la PKA, una chinasi che può fosforilare e quindi attivare l'Opalina. Il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP, svolge una funzione simile attivando la PKA. Inoltre, l'acido okadaico, inibendo le fosfatasi che de-fosforilano molte proteine, può portare a un aumento netto della fosforilazione delle proteine, attivando così l'Opalina se è regolata dallo stato di fosforilazione. L'acido ciclopiazonico, attraverso l'inibizione della pompa SERCA, aumenta il calcio citosolico, collegandosi nuovamente alla possibilità di un'attivazione di Opalin mediata dal calcio. Queste sostanze chimiche mettono in atto un approccio multiforme per aumentare l'attività di Opalin, modulando l'ambiente intracellulare e le vie di segnalazione a cui Opalin può partecipare.