Olfr77阻害剤

一般的なOlfr77阻害剤としては、Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2、Eugenol CAS 97-53-0、(±)-Citronellal CAS 106-23-0、(±)-Menthol CAS 89-78-1、Zinc CAS 7440-66-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Olfr77の化学的阻害剤には、異なる方法でタンパク質に結合し、その活性を低下させることができる様々な化合物が含まれる。ベンズアルデヒドとシンナムアルデヒドはどちらもOlfr77に競合的に結合することができる。つまり、タンパク質のリガンド結合部位を占有することができ、天然の活性化因子が反応を開始するのを妨げる。この競合的結合により、天然のリガンドが存在しても、Olfr77が仲介する典型的な反応を引き起こすことができない。同様に、オイゲノールとシトロネラールは競合的阻害剤として機能し、Olfr77の活性部位に直接結合する。そうすることで、これらの化学物質は天然のリガンドが結合するのを効果的にブロックし、タンパク質の機能を阻害する。

アントラニル酸メチルやα-テルピネオールのような他の化合物は、それぞれタンパク質に結合し、不活性なコンフォメーションで安定化させるか、天然の活性化因子と競合することによって、Olfr77を阻害する。チオランとメントールはアロステリック阻害剤として働き、Olfr77の活性部位とは異なる部位に結合する。このアロステリックな結合はタンパク質のコンフォメーション変化を引き起こし、その結果、リガンドによって活性化されるタンパク質の能力が低下する。さらに、グルコン酸亜鉛と硫酸銅は、タンパク質の構造と機能を維持するために重要なOlfr77上の金属イオン結合部位と相互作用し、そうすることによってタンパク質の活性化を阻害する。カプサイシンとイソチオシアン酸アリルはまた、リガンド結合ドメインに結合してOlfr77を阻害する。カプサイシンは競合的阻害剤として働き、イソチオシアン酸アリルは共有結合を形成して不可逆的阻害をもたらし、通常リガンド結合イベントによって媒介されるはずの下流の活性化を妨げる。