OBSL1 Attivatori

I comuni attivatori dell'OBSL1 includono, ma non solo, 2-APB CAS 524-95-8, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, teofillina CAS 58-55-9, ZM 241385 CAS 139180-30-6 e Indirubina-3'-monossima CAS 160807-49-8.

Gli attivatori di OBSL1 sono un insieme eterogeneo di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività di OBSL1 modulando varie vie di segnalazione o processi cellulari. Questi composti agiscono su diversi bersagli come i recettori IP3, il calcio intracellulare, i livelli di cAMP, GSK-3β, PI3K, mTOR, TRPV1, NF-κB, PKA e CaMKII, inibendo la loro attività e riducendo così l'attivazione e la sintesi delle fosfatasi che possono opporsi all'OBSL1. Alcuni esempi includono 2-APB e BAPTA-AM che riducono la segnalazione del calcio e aumentano l'attività dell'OBSL1 limitando l'attivazione delle fosfatasi calcio-dipendenti. Analogamente, la teofillina e lo ZM-241385 manipolano i livelli di cAMP per inibire le fosfatasi che si oppongono all'OBSL1.

Inoltre, composti come l'indirubina-3'-monossima, il LY294002 e la rapamicina hanno come bersaglio proteine chinasi come la GSK-3β, la PI3K e la mTOR, rispettivamente, impedendo l'attivazione e la sintesi di fosfatasi in grado di defosforilare i substrati dell'OBSL1. La capsaicina aumenta l'attività dell'OBSL1 attivando le chinasi calcio-dipendenti che inibiscono le fosfatasi che si oppongono all'OBSL1. La sanginarina e l'H-89 limitano rispettivamente la trascrizione e la fosforilazione delle fosfatasi che si oppongono all'OBSL1, potenziandone la funzione. Inoltre, l'oleuropeina, un antiossidante, preserva la funzione dell'OBSL1 riducendo lo stress ossidativo e il KN-62, un inibitore della CaMKII, impedisce l'attivazione delle fosfatasi che possono opporsi all'OBSL1.