OATP-J Activateurs

Les activateurs OATP-J courants comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, l'érythromycine CAS 114-07-8, l'atorvastatine CAS 134523-00-5 et le groupe Silymarine, mélange d'isomères CAS 65666-07-1.

L'OATP-J, officiellement connu sous le nom de Organic Anion Transporting Polypeptide J (OATP1B3), est une protéine de transport membranaire codée par le gène SLCO1B3 chez l'homme. En tant que membre de la famille OATP, l'OATP-J joue un rôle essentiel dans l'absorption hépatique d'un large éventail d'anions organiques endogènes et exogènes, y compris les acides biliaires, la bilirubine, les hormones, les médicaments et les toxines. L'OATP-J assure le transport indépendant du sodium de ses substrats du sang vers les cellules hépatiques, un processus essentiel pour le métabolisme et l'excrétion ultérieurs de ces composés. Ce mécanisme d'absorption est une étape clé dans les voies de détoxification et d'élimination qui protègent l'organisme des substances potentiellement nocives.

L'OATP1B3 fonctionne par le biais d'un mécanisme d'échange, couplant souvent l'absorption cellulaire d'un composé avec l'efflux d'un autre. Ce transport bidirectionnel est important pour le maintien de l'homéostasie de diverses molécules dans l'organisme. La capacité de l'OATP-J à interagir avec une gamme variée de substrats souligne son importance en pharmacocinétique, car elle peut influencer la distribution, le métabolisme et l'élimination de nombreux médicaments. Les variations du gène SLCO1B3 peuvent affecter la fonction et l'expression de l'OATP-J, entraînant des différences interindividuelles dans la réponse et l'élimination des médicaments. Les polymorphismes de ce gène ont été associés à une modification de la pharmacocinétique de certains médicaments et peuvent contribuer à la susceptibilité aux lésions hépatiques induites par les médicaments ou à d'autres réactions indésirables aux médicaments.