NSUN3阻害剤
一般的なNSUN3阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、5-アザ- 2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、アデノシン、過ヨウ素酸酸化 CAS 34240-05-6、およびシネファンギン CAS 58944-73-3。
NSUN3阻害剤は、化学的分類としては、ミトコンドリアのtRNAメチル化の中心である酵素のRNAメチル化酵素活性を阻害することに主眼を置いている。特にミトコンドリア機能におけるRNAメチル化の特異性と重要性を考慮すると、NSUN3を標的とするには、他の細胞プロセスに不注意な影響を与えることなく、望ましい阻害効果を確実に達成するための微妙なアプローチが必要となる。このカテゴリーに属する阻害剤の多くは、RNAメチル化プロセスを直接的あるいは間接的に阻害する。
5-アザシチジン、デシタビン、RG108など、このクラスの化学物質のかなりの部分は、RNAやDNAに取り込まれるシトシンやアデノシンの類似体である。そのため、NSUN3の機能に間接的な影響を与える。シネフンギンのように、結合部位を競合させることでメチル基転移酵素の作用を直接標的とし、酵素が標的をメチル化する能力を効果的に低下させるものもある。もう一つの戦略は、関連経路の阻害である。例えば、3-Deazaneplanocin Aとその類似体であるDZNEPは、メチル基転移の重要な構成要素であるS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼに影響を与えることにより、メチル化プロセスを阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
RNAに取り込まれると、5-AzaCはシチジンを模倣し、NSUN3が標的シトシンを認識してメチル化する能力を阻害する可能性がある。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
主にDNAメチル化酵素阻害剤であるが、その構造干渉は、酵素の活性部位に結合することによってNSUN3のようなRNAメチル化酵素に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
アナログであるため、RNAに取り込まれる可能性があり、それによってNSUN3の認識と本物の標的残基のメチル化に影響を与える。 | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
この化合物はアデノシン残基を修飾し、おそらくNSUN3が標的とするRNA構造を変化させ、結合とメチル化を減少させる。 | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
メチル化供与体であるS-アデノシルメチオニン（SAM）を模倣することで阻害剤として働き、NSUN3への結合をSAMと競合させ、メチル化プロセスを停止させる可能性がある。 | ||||||
Meclofenamic Acid | 644-62-2 | sc-211780 | 5 mg | $394.00 | ||
EGCGは主に他のRNAメチルトランスフェラーゼを標的とするが、その相互作用はNSUN3の活性部位やRNA結合ドメインを阻害する可能性がある。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
イオンのホメオスタシスを含む様々な細胞プロセスに影響を与え、NSUN3のミトコンドリアでの局在や安定性に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
DZNEPは3-Deazaneplanocin Aの類似体として、利用可能なメチル基を減少させ、NSUN3のメチル化能力に影響を与える。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
この化合物の主な作用はウイルスRNAに対するものであるが、宿主RNAに取り込まれることで、NSUN3が標的とする構造や配列にも影響を与える可能性がある。 | ||||||
1-Aminocyclopentanecarboxylic acid | 52-52-8 | sc-202392 | 1 g | $23.00 | ||
SAM合成を阻害することで、一次メチル基供与体の利用可能性を低下させ、NSUN3のメチル化活性に影響を与える。 | ||||||