NSP3 Aktivatoren

Gängige NSP3 Activators sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Staurosporine CAS 62996-74-1 und U-0126 CAS 109511-58-2.

NSP3-Aktivatoren sind eine Gruppe von Chemikalien, die die funktionelle Aktivität von NSP3 erhöhen können, indem sie in erster Linie die Aktivität verschiedener Kinasen hemmen, von denen bekannt ist, dass sie NSP3 herunterregulieren. Zu diesen Kinasen gehören Proteinkinase C (PKC), Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), MEK1/2, Kinasen der Src-Familie, JNK, Rho-assoziierte Proteinkinasen (ROCK), EGFR-Tyrosinkinase und mTOR. Durch Hemmung dieser Kinasen können die NSP3-Aktivatoren die kinaseabhängige Phosphorylierung und anschließende Herunterregulierung von NSP3 verhindern, was zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von NSP3 führt.

Zu den NSP3-Aktivatoren gehören Bisindolylmaleimid I, LY294002, PD98059, Staurosporin, U0126, Wortmannin, PP2, SP600125, Y-27632, AG1478, SU6656 und Rapamycin. Diese Chemikalien unterbrechen die kinaseabhängigen Signalwege und verhindern so die Herunterregulierung von NSP3. Bisindolylmaleimid I und Staurosporin hemmen beispielsweise PKC und verhindern so die PKC-abhängige Phosphorylierung von NSP3. LY294002 und Wortmannin hingegen hemmen PI3K, um PI3K-abhängige Signalereignisse zu unterbrechen, die zur Herunterregulierung von NSP3 führen. PD98059 und U0126 hemmen MEK1/2, um den ERK-Signalweg abzuschwächen, der mit der Herunterregulierung von NSP3 verbunden ist. Ähnlich hemmen PP2 und SU6656 Kinasen der Src-Familie, um Src-abhängige Signalwege zu unterbrechen, während SP600125 JNK hemmt, um JNK-abhängige Signalwege zu unterbrechen. Y-27632 hemmt ROCK, um ROCK-abhängige Wege zu unterbrechen, AG1478 hemmt EGFR, um EGFR-abhängige Wege zu unterbrechen, und Rapamycin hemmt mTOR, um mTOR-abhängige Wege zu unterbrechen. Durch die Unterbrechung dieser Wege erhöhen die NSP3-Aktivatoren die funktionelle Aktivität von NSP3.