NMDA-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Molekülen, die die Aktivität von NMDA-Rezeptoren modulieren, die eine entscheidende Rolle bei der exzitatorischen Neurotransmission und der synaptischen Plastizität spielen. Obwohl sie sich in ihren spezifischen Mechanismen und Bindungsstellen unterscheiden können, besteht ihr übergreifendes Prinzip darin, die Aktivität des Rezeptors zu unterdrücken, indem sie entweder seine Aktivierung verhindern oder den Ionenfluss durch ihn blockieren. Prototypische Vertreter wie Ketamin und MK-801 wirken als nicht-kompetitive Antagonisten, die sich innerhalb des Ionenkanals binden und den Ionenfluss hemmen. Diese Wirkungsweise kann mit einer physischen Blockade verglichen werden, die die primäre Funktion des Rezeptors verhindert, selbst wenn dieser aktiviert wird.
Andererseits zeichnen sich Moleküle wie APV und CGP 37849 als kompetitive Antagonisten aus. Diese Wirkstoffe konkurrieren direkt mit dem endogenen Liganden Glutamat um die Bindungsstelle des Rezeptors und verhindern so die Aktivierung des Rezeptors. Eine weitere Ebene der Spezifität wird durch Verbindungen wie Ifenprodil und Ro25-6981 eingeführt, die eine Selektivität gegenüber bestimmten Untereinheiten des NMDA-Rezeptors aufweisen. Eine solche Spezifität ermöglicht eine gezieltere Modulation der Rezeptoraktivität. Magnesium, ein natürliches Mineral, weist eine spannungsabhängige Blockade auf und bietet unter bestimmten Bedingungen eine Hemmung. Insgesamt unterstreichen NMDA-Inhibitoren die komplexen Regulationsmechanismen, die zur Modulation eines für die Gehirnfunktion entscheidenden Rezeptors zur Verfügung stehen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Flupirtine-d4 Hydrochloride Salt | sc-218513 | 1 mg | $360.00 | 1 | ||
Flupirtin-d4-Hydrochlorid-Salz wirkt als selektiver Modulator der NMDA-Rezeptoraktivität und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die Rezeptorkonformation zu stabilisieren. Diese Verbindung geht einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen ein, die die Ionenpermeabilität des Rezeptors beeinflussen. Seine deuterierte Form verbessert die Isotopenmarkierung in Studien und ermöglicht so eine genaue Verfolgung der Stoffwechselwege. Die Hydrochloridsalzform verbessert die Löslichkeit, fördert die effektive Diffusion durch biologische Membranen und erleichtert eine nuancierte Rezeptordynamik. | ||||||
Metaphit methanesulfonate salt | 99287-12-4 | sc-253003 | 25 mg | $186.00 | ||
Das Methansulfonat-Salz von Metaphit wirkt als starker NMDA-Rezeptor-Antagonist, der einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen aufweist, die die Aktivierung des Rezeptors unterbrechen. Seine Struktur ermöglicht eine spezifische Bindung an die allosterischen Stellen des Rezeptors und moduliert den Ionenfluss und die Freisetzung von Neurotransmittern. Die hohe Löslichkeit des Wirkstoffs in wässriger Umgebung verbessert sein kinetisches Profil und ermöglicht eine schnelle Verteilung und Interaktion innerhalb der Nervenbahnen. Dieses Verhalten trägt zu seinem deutlichen Einfluss auf die synaptische Plastizität und die exzitatorische Signalübertragung bei. | ||||||
5,7-Dichlorokynurenic acid sodium salt | 1184986-70-6 | sc-291018 sc-291018A | 10 mg 50 mg | $99.00 $409.00 | ||
5,7-Dichlorokynurensäure-Natriumsalz wirkt als selektiver NMDA-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten in der Bindungstasche des Rezeptors zu bilden. Durch diese Wechselwirkung wird die Konformation des Rezeptors verändert und der Kalziumioneneinstrom wirksam gehemmt. Seine einzigartige hydrophile Beschaffenheit begünstigt eine verbesserte Löslichkeit und erleichtert die schnelle Diffusion durch Zellmembranen, was die Dynamik der synaptischen Übertragung und die neuronale Erregbarkeit beeinflusst. | ||||||
Pentamidine isethionate | 140-64-7 | sc-204176 | 50 mg | $73.00 | 1 | |
Pentamidinisethionat weist einzigartige Wechselwirkungen mit NMDA-Rezeptoren auf, vor allem durch seine Fähigkeit, elektrostatische Wechselwirkungen mit geladenen Resten einzugehen. Die besondere Struktur dieser Verbindung ermöglicht es, die Rezeptorkonformationen zu stabilisieren und die Aktivität der Ionenkanäle zu modulieren. Seine amphipathischen Eigenschaften verbessern die Membrandurchlässigkeit und fördern die schnelle Aufnahme in die Zellen. Darüber hinaus lässt sein kinetisches Profil auf eine verlängerte Rezeptorbindung schließen, die die synaptische Plastizität und die Dynamik der Neurotransmitterfreisetzung beeinflusst. | ||||||
Ro 61-8048 | 199666-03-0 | sc-204240 sc-204240A | 10 mg 50 mg | $163.00 $505.00 | 1 | |
Ro 61-8048 zeichnet sich durch seine selektive Bindungsaffinität zu NMDA-Rezeptoren aus, wo es Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureresten eingeht und so Konformationsänderungen ermöglicht, die die Rezeptoraktivierung verstärken. Seine einzigartige molekulare Architektur ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit den allosterischen Stellen des Rezeptors, wodurch der Ionenfluss und die synaptische Signalübertragung beeinflusst werden. Die Lipophilie des Wirkstoffs trägt zu seiner effizienten Membranverteilung bei, was sich auf seine Verteilung und Interaktionskinetik in der neuronalen Umgebung auswirkt. | ||||||
D-AP7 | 81338-23-0 | sc-500936 | 10 mg | $351.00 | ||
D-AP7 ist ein kompetitiver Antagonist von NMDA-Rezeptoren, der eine einzigartige Fähigkeit zur Modulation der glutamatergen Neurotransmission aufweist. Seine strukturelle Konformation ermöglicht präzise Interaktionen mit den Bindungsstellen des Rezeptors, wodurch der Kalziumeinstrom wirksam blockiert und die nachgeschalteten Signalwege verändert werden. Die hydrophile Natur des Wirkstoffs beeinflusst seine Löslichkeit und Diffusion durch Zellmembranen, was sich auf seine Kinetik in synaptischen Umgebungen auswirkt und zu seinem ausgeprägten pharmakodynamischen Profil beiträgt. | ||||||
Delucemine hydrochloride | 186495-99-8 | sc-500381 | 10 mg | $300.00 | ||
Deluceminhydrochlorid zeichnet sich durch seine ausgeprägte Fähigkeit aus, die Aktivität von NMDA-Rezeptoren durch spezifische Liganden-Rezeptor-Interaktionen zu modulieren. Seine einzigartige Konformation ermöglicht eine selektive Bindung, die die synaptische Plastizität und die Neurotransmission beeinflusst. Die hydrophilen Eigenschaften der Verbindung verbessern ihre Bioverfügbarkeit, während ihre ionische Beschaffenheit eine rasche Aufnahme in die Zellen ermöglicht. Darüber hinaus kann ihre Reaktivität mit Nukleophilen zur Bildung stabiler Addukte führen, die sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirken. |