Date published: 2025-9-9

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NMDA Inhibitoren

Gängige NMDA Inhibitors sind unter underem D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) CAS 79055-68-8, Memantine hydrochloride CAS 41100-52-1, (+)-MK 801 maleate CAS 77086-22-7, Ifenprodil hemitartrate CAS 23210-58-4 und Agmatine sulfate CAS 2482-00-0.

NMDA-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Molekülen, die die Aktivität von NMDA-Rezeptoren modulieren, die eine entscheidende Rolle bei der exzitatorischen Neurotransmission und der synaptischen Plastizität spielen. Obwohl sie sich in ihren spezifischen Mechanismen und Bindungsstellen unterscheiden können, besteht ihr übergreifendes Prinzip darin, die Aktivität des Rezeptors zu unterdrücken, indem sie entweder seine Aktivierung verhindern oder den Ionenfluss durch ihn blockieren. Prototypische Vertreter wie Ketamin und MK-801 wirken als nicht-kompetitive Antagonisten, die sich innerhalb des Ionenkanals binden und den Ionenfluss hemmen. Diese Wirkungsweise kann mit einer physischen Blockade verglichen werden, die die primäre Funktion des Rezeptors verhindert, selbst wenn dieser aktiviert wird.

Andererseits zeichnen sich Moleküle wie APV und CGP 37849 als kompetitive Antagonisten aus. Diese Wirkstoffe konkurrieren direkt mit dem endogenen Liganden Glutamat um die Bindungsstelle des Rezeptors und verhindern so die Aktivierung des Rezeptors. Eine weitere Ebene der Spezifität wird durch Verbindungen wie Ifenprodil und Ro25-6981 eingeführt, die eine Selektivität gegenüber bestimmten Untereinheiten des NMDA-Rezeptors aufweisen. Eine solche Spezifität ermöglicht eine gezieltere Modulation der Rezeptoraktivität. Magnesium, ein natürliches Mineral, weist eine spannungsabhängige Blockade auf und bietet unter bestimmten Bedingungen eine Hemmung. Insgesamt unterstreichen NMDA-Inhibitoren die komplexen Regulationsmechanismen, die zur Modulation eines für die Gehirnfunktion entscheidenden Rezeptors zur Verfügung stehen.

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O-Phospho-L-serine

407-41-0sc-202257
1 g
$36.00
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O-Phospho-L-Serin dient als bedeutender Modulator der NMDA-Rezeptoraktivität und zeichnet sich durch seine phosphorylierte Aminosäurestruktur aus, die spezifische Wechselwirkungen mit Rezeptorbindungsstellen ermöglicht. Diese Verbindung beeinflusst die Konformationsdynamik des Rezeptors und fördert den verstärkten Kalziumionenfluss und die synaptische Signalübertragung. Sein einzigartiger Phosphorylierungszustand trägt zu verschiedenen Signalwegen bei und beeinflusst die neuronale Kommunikation und die synaptische Plastizität durch komplizierte molekulare Mechanismen.

Kynurenic acid

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sc-202683A
sc-202683B
250 mg
1 g
5 g
$25.00
$56.00
$135.00
6
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Kynurensäure ist eine bemerkenswerte endogene Verbindung, die als kompetitiver Antagonist an NMDA-Rezeptoren wirkt und die exzitatorische Neurotransmission beeinflusst. Aufgrund ihrer einzigartigen Struktur kann sie mit der Glycin-Bindungsstelle des Rezeptors interagieren und so die Rezeptoraktivität und den Kalziumeinstrom modulieren. Diese Verbindung ist an verschiedenen Stoffwechselwegen beteiligt, insbesondere am Kynurenin-Stoffwechselweg, wo sie eine Rolle beim Gleichgewicht zwischen neuroprotektiven und neurotoxischen Effekten spielt und damit die Gesundheit und Funktion der Neuronen beeinflusst.

Ro 25-6981 maleate

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1 mg
10 mg
50 mg
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$930.00
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Ein selektiver Antagonist für die GluN2B-Untereinheit des NMDA-Rezeptors.

Amantadine hydrochloride

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5 g
$46.00
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Amantadinhydrochlorid ist ein einzigartiger Wirkstoff, der besondere Wechselwirkungen mit NMDA-Rezeptoren aufweist und als nichtkompetitiver Antagonist wirkt. Seine Molekularstruktur erleichtert die Bindung an den Rezeptor, wodurch die Dynamik der Ionenkanäle verändert und die synaptische Plastizität beeinflusst wird. Diese Verbindung ist auch an einer komplexen Reaktionskinetik beteiligt, die die Freisetzung von Neurotransmittern beeinflusst und die intrazellulären Signalwege moduliert. Sein Verhalten als Säurehalogenid trägt zu seiner Löslichkeit und Stabilität in verschiedenen Umgebungen bei, was seine Reaktivität in biochemischen Zusammenhängen erhöht.

4-oxo-1,4-dihydroquinoline-2-carboxylic acid

13593-94-7sc-277591
250 mg
$230.00
(0)

4-Oxo-1,4-dihydrochinolin-2-carbonsäure zeigt faszinierende Wechselwirkungen mit NMDA-Rezeptoren und wirkt als Modulator der exzitatorischen Neurotransmission. Ihre einzigartige molekulare Konfiguration ermöglicht eine selektive Bindung, die die Konformationszustände der Rezeptoren und die Ionenpermeabilität beeinflusst. Die Reaktivität der Verbindung als Säurehalogenid verbessert ihre Fähigkeit, stabile Zwischenprodukte zu bilden, die verschiedene biochemische Wege erleichtern. Darüber hinaus begünstigen seine Löslichkeitseigenschaften eine effektive Diffusion in zellulären Umgebungen, was sich auf die gesamte neurophysiologische Reaktion auswirkt.

CGP 37849

127910-31-0sc-203880
sc-203880A
10 mg
50 mg
$179.00
$760.00
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Ein kompetitiver NMDA-Antagonist; er konkurriert mit Glutamat um die Bindung und verhindert so die Aktivierung des Rezeptors.

7-Chlorokynurenic acid

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sc-358717A
10 mg
50 mg
$81.00
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7-Chlorokynurensäure spielt eine besondere Rolle bei der Modulation der NMDA-Rezeptoraktivität durch kompetitiven Antagonismus. Aufgrund ihrer strukturellen Merkmale kann sie mit spezifischen Bindungsstellen interagieren und so die Rezeptordynamik und die Leitfähigkeit der Ionenkanäle verändern. Die Reaktivität der Verbindung als Säurehalogenid trägt zu ihrer Fähigkeit bei, transiente Komplexe zu bilden, die die nachgeschalteten Signalwege beeinflussen. Darüber hinaus verbessert seine hydrophile Beschaffenheit die Löslichkeit und fördert die effektive Aufnahme und Verteilung in den Zellen.

DL-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (AP4)

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sc-200430A
50 mg
100 mg
$34.00
$67.00
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DL-2-Amino-4-phosphonobutansäure (AP4) dient als selektiver Antagonist von NMDA-Rezeptoren und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, die exzitatorische Neurotransmission zu hemmen. Seine strukturelle Konformation ermöglicht spezifische Interaktionen mit den allosterischen Stellen des Rezeptors, wodurch der Ionenfluss und die synaptische Plastizität moduliert werden. Die Phosphonatgruppe der Verbindung erhöht ihre Stabilität und Reaktivität, was Wechselwirkungen mit Metallionen erleichtert und die intrazellulären Signalkaskaden beeinflusst. Darüber hinaus trägt seine zwitterionische Natur zu seiner Löslichkeit in biologischen Systemen bei und fördert die effektive Bindung an Zielrezeptoren.

LY 235959

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10 mg
50 mg
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Ein kompetitiver Antagonist, der sich an die Glutamatstelle bindet und die Aktivierung des Rezeptors hemmt.

Felbamate

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sc-203579A
10 mg
50 mg
$101.00
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Felbamat ist eine Verbindung, die einzigartige Wechselwirkungen mit NMDA-Rezeptoren aufweist und als Modulator der exzitatorischen Neurotransmission wirkt. Seine Struktur ermöglicht eine selektive Bindung an den Rezeptor, wodurch die Dynamik der Ionenkanäle und die synaptischen Reaktionen beeinflusst werden. Das Vorhandensein spezifischer funktioneller Gruppen erhöht seine Reaktivität und ermöglicht es ihm, an verschiedenen biochemischen Prozessen teilzunehmen. Darüber hinaus trägt die Fähigkeit von Felbamat, Wasserstoffbrücken zu bilden, zu seiner Löslichkeit und Stabilität in verschiedenen Umgebungen bei, was seine Bindung an die Zielorte erleichtert.