NIFK アクチベーター
一般的なNIFK活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5、Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4などがあるが、これらに限定されない。
NIFK活性化剤は、特定の細胞内シグナル伝達カスケードを調節することにより、間接的にNIFKの機能的活性の増強を開始させるユニークな化合物のコレクションである。直接的なアデニル酸シクラーゼ刺激因子であるフォルスコリンは、分解されにくく細胞内cAMPレベルを上昇させるのに有効な8-ブロモ-cAMPおよびジブチリルcAMPとともに、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。PKAは次にNIFKをリン酸化し、これはNIFKの機能活性を直接高める過程である。PDE5を阻害するシルデナフィルとザプリナスト、PDE3とPDE4をそれぞれ標的とするロリプラム、シロスタミド、ミルリノンは、細胞内のcAMPまたはcGMPレベルを上昇させる。上昇した環状ヌクレオチドレベルはPKAの活性化をもたらし、NIFKのリン酸化と活性の増強をさらに促進する。
さらに、Epac活性化剤007-AMのような薬剤は、Epacを介する経路を特異的に有効にし、PKA経路とは無関係にNIFKの活性を増強する細胞プロセスの変化をもたらす。アナグレリドとビンポセチンは、それぞれPDE3とPDE1を阻害することにより、cAMPの蓄積にも寄与し、PKAシグナル伝達カスケードを強化し、NIFKのリン酸化依存性活性化を強化する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内cAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはNIFKをリン酸化することで、細胞内の機能活性を高めることができます。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。PKAの活性化はNIFKのリン酸化につながり、NIFKが関与する過程での機能活性を高める。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPの分解を妨げることで細胞内のcAMP濃度を増加させます。cAMP濃度の上昇はPKAの活性化につながり、その結果、リン酸化によるNIFKの活性化が促進されます。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリルcAMPは、ホスホジエステラーゼによる分解を受けない別のcAMPアナログであり、そのため効果的に細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。活性化されたPKAは、NIFKをリン酸化し、その活性を高めることができます。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ、特にPDE5を阻害し、cGMPレベルを増加させ、cAMPシグナル伝達を増強します。このcAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはNIFKをリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害し、cAMPレベルを上昇させる。その結果、PKAが活性化され、リン酸化を通じてNIFKの活性を高めることができる。 | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
アナグレリドはPDE3を阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。この上昇はPKAを活性化する可能性があり、PKAはNIFKをリン酸化して活性を高める可能性がある。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
シロスタミドはPDE3の選択的阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。その後、PKAは潜在的にNIFKをリン酸化し、その細胞活性を高める。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンはPDE1阻害剤であり、細胞内のcAMPおよびcGMPレベルを上昇させ、間接的にPKAの活性化を促進する。これはNIFKのリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ミルリノンは選択的PDE3阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはNIFKをリン酸化して活性を高める可能性がある。 | ||||||