NICE4阻害剤

一般的なNICE4阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、BKM120 CAS 944396-07-0、Rapamycin CAS 53123-88-9、AZD8055 CAS 1009298-09-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NICE4阻害剤には主に、PI3K自体、mTOR、AKTなどのPI3Kシグナル伝達経路の酵素を阻害する化学物質が含まれる。これらの阻害剤は様々なメカニズムで効果を発揮する。LY294002、Wortmannin、BKM120、PI-103、BEZ235、ZSTK474、GDC-0941などのいくつかは、NICE4が関与する経路の重要な酵素であるPI3Kを直接阻害する。PI3Kが阻害されるとシグナル伝達カスケードが破壊され、このシグナル伝達経路の下流エフェクターとしてのNICE4の機能的活性が低下する可能性がある。

ラパマイシン、AZD8055、エベロリムス、KU-0063794などの他のNICE4阻害剤は、PI3K経路の下流成分であるmTORを標的とする。mTORを阻害することにより、これらの化学物質はPI3Kシグナル伝達経路を混乱させ、間接的にNICE4の機能的活性を低下させる。A-443654は、PI3K経路の主要な構成要素であるAKTキナーゼのATP競合的阻害剤である。AKTを阻害することにより、A-443654はPI3Kシグナル伝達経路を阻害し、間接的にNICE4の機能的活性の低下をもたらす。