NICE-1 抑制因子

常见的 NICE-1 抑制剂包括但不限于 GDC-0941 CAS 957054-30-7、AZD5363 CAS 1143532-39-1、BAY 80-6946 CAS 1032568-63-0、雷帕霉素 CAS 53123-88-9 和 MK-2206 二盐酸盐 CAS 1032350-13-2。

烟酰胺核苷酸腺苷酸转移酶 1（NAT1）抑制剂是一类特异性靶向抑制烟酰胺核苷酸腺苷酸转移酶 1（NAT1）活性的化合物。NAT1 通过催化腺苷酰化基团从 ATP 向烟酰胺单核苷酸（NMN）的转移，在细胞代谢中发挥着关键作用，这是生物合成 NAD+ 的关键步骤，而 NAD+ 是参与各种代谢过程的重要辅助因子。NICE-1 抑制剂会干扰这种酶活性，从而有效地破坏 NAD+ 的生物合成途径。这种干扰会对细胞代谢、能量平衡和氧化还原平衡产生广泛的影响，因为 NAD+ 是众多酶促反应，特别是参与细胞呼吸和氧化应激反应的酶促反应所不可或缺的。从结构上讲，NICE-1 抑制剂被设计成与 NAT1 的活性部位结合，具有高度的特异性，能阻止 NAT1 与 NMN 的相互作用。它们通常以模仿酶的天然底物或结合别构部位的构象为特征，导致构象变构，从而降低酶的效率。这一类抑制剂的化学结构可能各不相同，但其中许多都含有杂环结构或其他分子，可增强它们在酶袋内的结合亲和力和稳定性。NICE-1 抑制剂能够选择性地靶向 NAT1，这使它们成为研究 NAD+ 代谢的重要工具，为深入了解细胞水平代谢途径的复杂调控提供了线索。