NICE-1 Inibitori

I comuni inibitori del NICE-1 includono, ma non solo, GDC-0941 CAS 957054-30-7, AZD5363 CAS 1143532-39-1, BAY 80-6946 CAS 1032568-63-0, Rapamicina CAS 53123-88-9 e MK-2206 diidrocloruro CAS 1032350-13-2.

Gli inibitori del NICE-1 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività dell'enzima nicotinammide nucleotide adeniltransferasi 1 (NAT1). La NAT1 svolge un ruolo critico nel metabolismo cellulare catalizzando il trasferimento di un gruppo adenilico dall'ATP al mononucleotide nicotinammidico (NMN), un passaggio chiave nella biosintesi del NAD+, un cofattore essenziale coinvolto in vari processi metabolici. Gli inibitori del NICE-1 interferiscono con questa attività enzimatica, interrompendo di fatto la via di biosintesi del NAD+. Questa interruzione può avere effetti diffusi sul metabolismo cellulare, sull'omeostasi energetica e sull'equilibrio redox, poiché il NAD+ è parte integrante di numerose reazioni enzimatiche, in particolare quelle coinvolte nella respirazione cellulare e nella risposta allo stress ossidativo.Strutturalmente, gli inibitori del NICE-1 sono progettati per legarsi al sito attivo del NAT1 con elevata specificità, impedendo la sua interazione con l'NMN. Spesso presentano motivi che imitano il substrato naturale dell'enzima o si legano a siti allosterici, determinando cambiamenti conformazionali che riducono l'efficienza enzimatica. Questa classe di inibitori può variare nella sua composizione chimica, ma molti di essi contengono strutture eterocicliche o altre società che ne aumentano l'affinità di legame e la stabilità all'interno della tasca enzimatica. La capacità degli inibitori del NICE-1 di colpire selettivamente il NAT1 li rende strumenti preziosi per la ricerca sul metabolismo del NAD+, offrendo spunti di riflessione sulla complessa regolazione delle vie metaboliche a livello cellulare.