Neuropeptide Y (NPY) 抑制因子

常见的肽 YY 抑制剂包括但不限于 BIIE 0246 CAS 246146-55-4、GR 231118 CAS 158859-98-4 和 BIBO 3304 三氟乙酸盐 CAS 191868-14-1。

神经肽 Y（NPY）是哺乳动物中枢神经系统中最丰富的多肽之一，具有多种生理作用，包括食欲调节、能量平衡和心血管控制。NPY 家族包括 NPY、肽 YY（PYY）和胰多肽（PP）等多肽。鉴于 NPY 是通过其受体（Y1、Y2、Y4、Y5 和 Y6）产生作用的，因此调节 NPY 信号传导的主要策略是开发受体拮抗剂。然而，直接靶向 NPY（如使用反义或 siRNA 方法）是抑制该肽功能的一种间接方法。NPY 主要通过一系列 G 蛋白偶联受体发出信号，这些受体被鉴定为 Y1、Y2、Y4、Y5 和 Y6。这些受体在分布、配体亲和力和下游信号传导方面各不相同，因此激活后会产生不同的生理效应。

NPY 抑制剂的主要目的是拮抗这些 Y 受体。目前已开发出几种选择性针对特定 Y 受体的合成分子。例如，已经发现了选择性拮抗 Y1 或 Y2 受体的化合物，每种化合物都根据其选择性表现出不同的活性特征。这些抑制剂的开发通常依赖于高通量筛选、天然配体的结构改造或基于结构的药物设计。抑制 NPY 功能的其他方法包括直接靶向 NPY 肽，降解或释放 NPY 肽。反义寡核苷酸或小干扰 RNA（siRNA）等分子方法可用于在 mRNA 水平下调 NPY 的表达。