Neuramidase, from A. ureafaciens 억제제

일반적인 뉴라미다제, A. 우레아파시엔스 억제제에는 오셀타미비르 인산염 CAS 204255-11-8, 자나미비르 CAS 139110-80-8, 페라미비르, 라닌아미비르 및 N-아세틸-2,3-디하이드로-2-데옥시뉴라민산 CAS 24967-27-9 등이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.

A. 우레아파시엔스의 뉴라미니다아제의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 이 당단백질 효소의 기능을 방해하는 작용을 합니다. 예를 들어, 오셀타미비르는 뉴라미니다아제의 천연 기질인 시알산을 모방하여 효소의 활성 부위에 결합합니다. 이 결합은 뉴라미니다아제가 숙주 세포에서 바이러스 자손을 방출하는 데 필요한 핵심 단계인 시알산 잔기를 절단하지 못하도록 방해합니다. 마찬가지로 자나미비르와 페라미비르는 효소의 촉매 활동에 중요한 활성 부위와 상호 작용합니다. 이러한 억제제는 구조적으로 시알산이 절단되는 동안의 전이 상태와 유사하여 효소가 본래의 기능을 수행하지 못하게 합니다. 또 다른 억제제인 라닌아미비르는 활성 부위에 부착하여 효소의 활성을 감소시켜 새로운 바이러스 입자의 방출을 효과적으로 차단합니다.

이 주제에 이어 전이 상태 유사 억제제인 DANA는 뉴라미니다아제의 활성 부위에 결합하여 시알산을 절단하는 능력을 제한합니다. 이러한 억제의 결과로 효소가 바이러스 입자의 방출을 돕는 능력이 감소합니다. 오셀타미비르의 대사된 형태인 오셀타미비르 카르복실산염은 효소의 활성 부위를 표적으로 하여 바이러스 복제를 차단합니다. 시아스타틴 B와 플루오로시알산도 뉴라미니다아제에 결합하여 억제제로서 역할을 하는데, 전자는 숙주 세포에서 시알산의 배당체 결합을 차단하고 후자는 시알산의 모방체로서 작용하여 바이러스 방출에서 효소의 역할을 방해합니다. 이러한 다양하지만 특정한 상호작용을 통해 이러한 화학적 억제제는 A. 우레아파시엔스의 뉴라미니다아제의 활동을 총체적으로 방해합니다.