NDG1 Inibidores

Os inibidores comuns da NDG1 incluem, entre outros, a benzamidina CAS 618-39-3, a bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, a genisteína CAS 446-72-0, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da NDG1 podem ter como alvo várias vias de sinalização e actividades enzimáticas dentro da célula para inibir a função desta proteína. A benzamidina, como inibidor da serina protease, pode impedir as modificações mediadas pela protease ou os eventos de maturação essenciais para a atividade da NDG1. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, ao inibir especificamente a proteína quinase C (PKC), pode bloquear os processos de fosforilação necessários de que a NDG1 pode depender para a sua estabilidade ou interação com outros componentes celulares. A genisteína, conhecida pelo seu papel como inibidor da tirosina quinase, pode interromper eventos críticos de fosforilação em resíduos de tirosina de que a NDG1 necessita para a sua ativação ou função. O LY294002 e a Wortmannin, ambos potentes inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem reduzir os níveis de PIP3, comprometendo potencialmente a localização ou a função da NDG1 se esta for dependente da PI3K.

Continuando com este tema, a atividade da NDG1 também pode ser afetada pela inibição de várias cinases envolvidas nas vias da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK). O PD98059 e o U0126, como inibidores selectivos da via MEK/ERK, podem impedir a função da NDG1 se esta funcionar dentro desta cascata de sinalização. Do mesmo modo, o SB203580 e o SP600125, que inibem a p38 MAP quinase e a c-Jun N-terminal quinase (JNK), respetivamente, também podem diminuir a atividade da NDG1, obstruindo os seus potenciais papéis nestas vias específicas da MAPK. As tirosina-quinases da família Src, visadas pela PP2, são outro grupo de enzimas que, quando inibidas, podem levar a uma diminuição da função da NDG1 se esta depender da fosforilação da tirosina. Por último, o Y-27632, ao inibir a proteína quinase associada à Rho (ROCK), pode afetar a função da NDG1 se esta depender da via de sinalização Rho/ROCK. O PD168393, um inibidor irreversível da tirosina quinase EGFR, também pode inibir a NDG1 ao bloquear os eventos de sinalização a montante dos quais a NDG1 pode estar dependente para a sua função.