NARG2 억제제

일반적인 NARG2 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 및 Spautin-1 CAS 1262888-28-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

NARG2의 화학적 억제제는 주로 기능을 조절하는 신호 전달 경로를 방해하는 등 다양한 메커니즘을 통해 활동을 저해합니다. 워트만닌과 LY294002는 모두 NARG2의 적절한 조절에 중요한 Akt 신호 경로의 업스트림 조절자인 PI3K의 억제제입니다. 이러한 화학 물질은 PI3K를 억제함으로써 Akt의 활성화를 방지하여 NARG2의 활성을 감소시킵니다. 마찬가지로 라파마이신과 PP242는 Akt 경로의 하류에 있는 구성 요소인 mTOR를 표적으로 합니다. 이러한 화학 물질에 의한 mTOR의 억제는 세포 기능에서 NARG2의 역할에 필요한 Akt 신호의 중단을 초래합니다. 특히 PP242는 mTORC1과 mTORC2 복합체를 모두 선택적으로 억제하는 것으로 알려져 있어 보다 포괄적인 경로와 그에 따른 NARG2 활동을 억제하는 것으로 알려져 있습니다.

스파우틴-1과 같은 추가 화학 물질은 Akt에 의해 조절되는 베클린-1과 같은 오토파지 관련 단백질에 작용하여 NARG2의 간접적인 억제를 유도합니다. MK-2206, 페리포신, 트리시리빈은 Akt를 직접 표적으로 삼아 NARG2가 세포 내에서 기능을 발휘하는 데 필요한 중요한 단계인 활성화와 인산화를 방지합니다. 토린 1은 PP242와 마찬가지로 mTOR의 억제제이며 mTORC1과 mTORC2 복합체 모두에 영향을 미쳐 Akt 신호가 약화되고 NARG2의 활성이 감소합니다. 팔로미드 529는 PI3K와 mTOR의 이중 억제를 통해 Akt 경로를 방해하고, KU-0063794는 mTORC1 및 mTORC2 복합체에 대한 특정 억제를 통해 Akt 신호가 감소하여 NARG2 활성을 억제합니다. 마지막으로 SAR405는 Akt에 의한 자가포식 조절에 관여하는 PI3K-III 경로의 일부인 Vps34를 억제하며, 이러한 억제는 NARG2의 활성 감소로 이어질 수 있습니다. 각 화학 물질은 NARG2가 의존하는 신호 경로의 다양한 지점에서 전략적인 차단을 실행하여 세포 내 기능을 포괄적으로 억제합니다.