Date published: 2025-9-7

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NARF激活剂

常见的 NARF 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

NARF 激活剂由多种化合物组成,可通过各种独特的特定信号传导途径或生物过程间接刺激 NARF 蛋白的功能活性。蕨麻素和 IBMX 等化合物可提高细胞内环核苷酸(包括 cAMP)的水平,进而激活 PKA。活化的 PKA 可使底物磷酸化,从而影响与 NARF 相关的信号通路,从而增强其功能活性。同样,PMA 作为一种 PKC 激活剂,可以磷酸化和调节可能与 NARF 信号交叉的下游蛋白,从而提高其活性。表没食子儿茶素没食子酸酯通过抑制某些激酶,以及 PI3K 抑制剂 LY294002 和 Wortmannin,可以改变细胞信号动态,有可能缓解负调控,有利于激活 NARF。

U0126 能进一步增强 NARF 的活性,它能破坏 MEK-ERK 信号轴,从而使 NARF 摆脱 ERK 的负调控。脂质信号介质 Sphingosine-1-phosphate 和 SERCA 泵抑制剂 Thapsigargin 都能调节细胞内的信号机制--分别是脂质信号机制和钙依赖性信号机制--从而增强 NARF 的活性。染料木素(Genistein)通过抑制酪氨酸激酶的活性,芪苈强心素(Staurosporine)通过广泛的激酶抑制作用,可能会减少竞争性磷酸化事件,从而使 NARF 通路变得更加活跃。此外,A23187 通过提高细胞内钙水平,可以激活对 NARF 功能增强至关重要的钙依赖性信号通路。总之,这些化合物通过靶向特定信号分子和通路,间接促进了 NARF 的激活和功能增强,而无需上调其表达或直接激活。

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