NAPRT アクチベーター

一般的なNAPRT活性化剤としては、ニコチン酸CAS 59-67-6、ケルセチンCAS 117-39-5、レスベラトロールCAS 501-36-0、メトホルミン-d6、塩酸塩CAS 1185166-01-1、AICAR CAS 2627-69-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NAPRT活性化剤は、NAD+生合成のサルベージ経路において極めて重要な酵素であるニコチン酸ホスホリボシルトランスフェラーゼ（NAPRT）の活性を増強するように設計された化学物質のカテゴリーである。NAD+（ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド）は、酸化還元反応における重要な補酵素であり、細胞エネルギーの通貨であるATPの生成などの代謝プロセスにおいて重要な役割を果たしている。

NAPRTの直接活性化因子は、酵素と相互作用して、ニコチン酸（ナイアシン）をNAD+生合成経路の中間体であるニコチン酸モノヌクレオチド（NaMN）に変換する酵素の能力を促進するであろう。これらの活性化剤は、NAPRTの活性部位に結合し、その基質に対する親和性を高める可能性があり、あるいは、より高い触媒効率をもたらす構造変化を誘導する可能性がある。このような化学物質はまた、阻害分子の酵素への接近を阻害し、それによって酵素の活性を維持あるいは増強する可能性もある。NAPRTの間接的活性化剤は、NAPRT遺伝子の発現をアップレギュレートすることによって酵素の活性を増加させ、それによって生合成プロセスに利用可能な酵素の量を増大させるかもしれない。また、NAPRTの作用に必要な基質や補酵素のレベルに影響を与えたり、酵素の細胞局在に影響を与えたりして、酵素が基質の近くにあるようにすることで、NAPRTの活性を刺激する可能性もある。