NAGS阻害剤
一般的なNAGS阻害剤としては、L-ノルバリンCAS 6600-40-4、メチレンブルーCAS 61-73-4、安息香酸ナトリウムCAS 532-32-1、1,5-アンヒドロ-D-ソルビトールCAS 154-58-5、ハロペリドールCAS 52-86-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
NAGSの化学的阻害剤（N-アセチルグルタミン酸合成酵素阻害剤としても知られる）は、この酵素の活性に間接的に影響を及ぼす様々な物質を包含する。阻害の間接的アプローチには、基質との競合、補酵素との干渉、尿素サイクルまたは関連代謝経路の調節が含まれる。例えば、L-ノルバリンやL-オルニチンは、NAGSが属する代謝経路と競合したり、その代謝経路にフィードバックを与えたりすることで、その活性に影響を与える。メチレンブルーや安息香酸ナトリウムのような調節剤は、直接NAGSを標的とはしないが、尿素サイクルの代謝要求に影響を与えることができ、間接的にNAGSの機能に影響を与える。
NAGSの間接的な阻害は、タンパク質合成、細胞のエネルギー状態、遺伝子発現のような、より広範な細胞プロセスにも関与する可能性がある。シクロヘキシミドやツニカマイシンのような化合物は、尿素サイクルに関与するものを含むタンパク質の生合成と適切なフォールディングを阻害し、その結果NAGSの機能が低下する可能性がある。同様に、レチノイン酸は遺伝子発現を変化させ、NAGSの合成に影響を与える可能性がある。クロロキンやラパマイシンなどの薬剤は、オートファジーやプロテアソーム分解のような細胞分解経路に影響を与え、NAGSやその制御タンパク質のターンオーバー速度を調節する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Norvaline | 6600-40-4 | sc-476585 sc-476585A sc-476585B sc-476585C sc-476585D | 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg | $31.00 $92.00 $224.00 $510.00 $1836.00 | ||
アミノ酸L-バリンの類似体で、L-アルギニンと競合し、NAGSのL-アルギニンの利用可能性を低下させ、その結果、NAGSの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
酸化還元染料で、電子伝達鎖とミトコンドリアの機能を阻害し、細胞のエネルギー状態とNAGSが機能する尿素サイクルを混乱させる可能性がある。 | ||||||
Sodium benzoate | 532-32-1 | sc-251009 | 250 g | $21.00 | ||
グリシンと共役してヒプリン酸を形成することにより、体内のアンモニア負荷を軽減し、尿素サイクルの調節とNAGS活性に影響を及ぼす可能性のある物質。 | ||||||
1,5-Anhydro-D-sorbitol | 154-58-5 | sc-216143 sc-216143A sc-216143B sc-216143C | 100 mg 1 g 2 g 5 g | $292.00 $423.00 $649.00 $1025.00 | ||
グルタミンと結合してフェニルアセチルグルタミンを形成することができる化合物で、尿中に排泄され、尿素サイクルの需要を低下させ、間接的にNAGS活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
抗精神病薬はグルタミン酸神経伝達に影響を及ぼすことが知られており、窒素代謝を変化させ、間接的にNAGSに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
抗けいれん薬で、アミノ酸代謝と尿素サイクルの機能に影響を与え、NAGS活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
NAGS自身を含む尿素サイクルの酵素の合成を制限することによって、間接的にNAGSに影響を与えることができるタンパク質生合成阻害剤。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
N-結合型グリコシル化の阻害剤で、膜タンパク質の適切なフォールディングと機能を損ない、NAGSの安定性や局在性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
細胞の分化や遺伝子発現に影響を与えるビタミンAの誘導体で、間接的にNAGSの発現や活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
リソソーム機能とオートファジーに影響を与え、NAGSの分解を変化させる可能性があることが知られている薬剤。 | ||||||