肌球蛋白抑制剂化合物通过扰乱肌动蛋白细胞骨架或调节肌球蛋白的磷酸化状态发挥作用。例如,Blebbistatin、ML-7 和 Y-27632 会影响肌球蛋白的磷酸化状态。这样,这些化合物就能改变肌球蛋白的运动功能,包括肌球蛋白-13,因为肌球蛋白-13的活性依赖于磷酸化状态。除了调节肌球蛋白的磷酸化外,肌动蛋白细胞骨架的完整性和动态也是决定肌球蛋白功能的关键因素。Latrunculin A、Cytochalasin D 和 Jasplakinolide 等化合物可直接与肌动蛋白结合,阻止肌动蛋白聚合或稳定肌动蛋白丝,从而影响肌球蛋白-13 运作的物理平台。这可能会导致肌球蛋白-13 的运动活性发生改变,因为肌球蛋白-13 会与肌动蛋白丝结合并沿着肌动蛋白丝转移。
肌动蛋白调节蛋白也是 CK-636 和 SMIFH2 等抑制剂的靶标,它们会影响肌动蛋白丝的成核和聚合,而这对于基于肌动蛋白的运动至关重要。通过改变肌动蛋白网络的结构,这些抑制剂可以改变肌球蛋白-13 和肌动蛋白丝之间的相互作用,从而影响这种运动蛋白的发力和运动。其他抑制剂则通过调节间接影响肌球蛋白活性的信号通路发挥作用。例如,W-7 可作为钙调蛋白的拮抗剂,钙调蛋白是一种钙结合信使蛋白,它参与肌球蛋白轻链激酶(一种使肌球蛋白磷酸化的酶)的调节。
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