Myosin-13 アクチベーター

ミオシン-13の一般的な活性化剤としては、特に、(±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、カリシリンA CAS 101932-71-2、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7およびJasplakinolide CAS 102396-24-7が挙げられる。

ブレビスタチンは、主にミオシンII ATPアーゼ活性を阻害することが知られているが、細胞機能を維持するために、他のミオシンタンパク質（おそらくミオシン-13も含む）に対する代償的な細胞要求が生じる。ML-7とカリキュリンAは細胞内のリン酸化バランスを標的とする。ML-7によるミオシン軽鎖キナーゼの阻害は、アクチン結合部位に対する競合を減少させることにより、ミオシン-13の活性を高める可能性があり、一方、カリキュリンAによるタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを介した脱リン酸化の阻止は、やはりリン酸化レベルの変化により、ミオシン-13の活性の上昇をもたらす可能性がある。Y-27632とウィスコスタチンは、それぞれアクトミオシン収縮経路とアクチンネットワーク形成に影響を及ぼし、細胞がその構造と運動機能を安定化させようとするため、ミオシン-13活性の上昇につながる可能性がある。

ジャスプラキノライド、ファロイジン、サイトカラシンDのような化合物は、アクチンフィラメントを安定化させたり、解重合させたりすることによって、アクチンフィラメントに直接作用する。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化することにより、cAMPレベルを上昇させ、ミオシン-13の作用を増強するカスケードを開始する。KN-93がCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを阻害することにより、細胞内のカルシウムシグナル伝達が障害され、ミオシン-13の活性が上昇する可能性もある。