mTOR Activateurs
Les activateurs mTOR courants comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, la torine 1 CAS 1222998-36-8, l'AZD8055 CAS 1009298-09-2, le PP242 CAS 1092351-67-1 et l'OSI-027 CAS 936890-98-1.
Les activateurs de la mTOR comprennent une gamme variée de produits chimiques qui activent l'activité de la cible mécaniste de la rapamycine (mTOR) par des mécanismes directs et indirects. La rapamycine et son analogue, l'évérolimus, inhibent directement la mTOR en formant des complexes avec FKBP12, ce qui entraîne l'inhibition de la mTORC1. Une exposition prolongée à ces inhibiteurs peut induire une activation en retour de mTORC2, ce qui renforce la signalisation mTOR. Les inhibiteurs doubles de mTORC1/mTORC2 tels que Torin 1, AZD8055, PP242, WYE-125132 et Sapanisertib inhibent directement les deux complexes mTOR. Les inhibiteurs sélectifs de mTORC1 tels que OSI-027 et HRG-2149 inhibent directement mTORC1, soulageant la rétroaction négative sur mTORC2 et renforçant la signalisation de mTORC2. De même, l'UPF 1069, un inhibiteur de mTORC2, active indirectement mTORC1 en levant la rétro-inhibition, favorisant la signalisation en aval impliquée dans la synthèse des protéines et la croissance cellulaire.
Les activateurs d'Akt tels que le SC79 et les inhibiteurs allostériques d'AKT tels que le MK-2206 activent indirectement mTOR en modulant la voie Akt/TSC2. Ces substances chimiques influencent l'activité de mTORC1, ce qui entraîne l'activation de cascades de signalisation en aval impliquées dans la croissance cellulaire et la synthèse des protéines. En résumé, les activateurs de la mTOR jouent un rôle crucial dans la régulation de la signalisation de la mTOR, fournissant des outils précieux pour l'étude des processus cellulaires et des applications dans divers contextes de recherche. Il est essentiel de comprendre le réseau complexe des mécanismes de rétroaction impliqués dans l'activation de la mTOR pour élucider les implications plus larges de la mTOR dans la physiologie cellulaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine active directement mTOR en formant un complexe avec FKBP12, inhibant le complexe mTORC1. Cette inhibition soulage la rétroaction négative, conduisant à l'activation de mTORC2 et à la phosphorylation de AKT à Ser473, activant indirectement mTOR. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torine 1 est un double inhibiteur de mTORC1/mTORC2 qui inhibe directement mTOR. Paradoxalement, un traitement prolongé par Torin 1 peut conduire à une activation en retour de mTORC2, renforçant la signalisation mTOR et favorisant la survie cellulaire. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un double inhibiteur de mTORC1/mTORC2 qui inhibe directement mTOR. Comme pour Torin 1, une exposition prolongée à l'AZD8055 peut induire une activation en retour de mTORC2, contribuant à une signalisation mTOR soutenue et à la survie cellulaire. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un double inhibiteur de mTORC1/mTORC2 qui inhibe directement mTOR. Un traitement prolongé par le PP242 peut activer des boucles de rétroaction, renforçant la signalisation mTORC2 et conduisant à une phosphorylation accrue de l'AKT à Ser473. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027 est un inhibiteur sélectif de mTORC1/mTORC2 qui inhibe directement mTOR. Un traitement prolongé par OSI-027 peut induire une activation en retour de mTORC2, renforçant la signalisation mTOR et contribuant à l'augmentation de la phosphorylation de l'AKT. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132 est un double inhibiteur de mTORC1/mTORC2 qui inhibe directement mTOR. Une exposition prolongée au WYE-125132 peut induire une activation en retour de mTORC2, contribuant à une signalisation mTOR soutenue et à une augmentation de la phosphorylation de l'AKT. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus, semblable à la rapamycine, inhibe directement mTOR en formant un complexe avec FKBP12, inhibant le complexe mTORC1. Une exposition prolongée peut induire une activation en retour de mTORC2, contribuant à une signalisation mTOR soutenue. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Le MK-2206 est un inhibiteur allostérique de l'AKT qui active indirectement la mTOR. L'inhibition de l'AKT libère une rétroaction négative sur mTORC1, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de mTORC1 et une activation subséquente des voies de signalisation en aval. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
Le SC79 est un activateur de l'Akt qui active indirectement la mTOR. Le SC79 active l'Akt qui, à son tour, active mTORC1 par la phosphorylation de TSC2. Cela conduit à l'activation de mTORC1 et à la modulation en aval de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire. | ||||||
UPF 1069 | 1048371-03-4 | sc-361396 sc-361396A | 5 mg 25 mg | $89.00 $351.00 | 1 | |
L'UPF 1069 est un inhibiteur de mTORC2 qui active indirectement mTORC1. L'inhibition de mTORC2 entraîne une activation en retour de mTORC1, renforçant les cascades de signalisation en aval impliquées dans la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. | ||||||