Gli attivatori di mTOR comprendono una vasta gamma di sostanze chimiche che attivano l'attività del bersaglio meccanico della rapamicina (mTOR) attraverso meccanismi diretti e indiretti. La rapamicina e il suo analogo Everolimus inibiscono direttamente mTOR formando complessi con FKBP12, con conseguente inibizione di mTORC1. L'esposizione prolungata a questi inibitori può indurre un'attivazione a feedback di mTORC2, potenziando la segnalazione di mTOR. Gli inibitori doppi di mTORC1/mTORC2, come Torin 1, AZD8055, PP242, WYE-125132 e Sapanisertib, inibiscono direttamente entrambi i complessi mTOR. Gli inibitori selettivi di mTORC1, come OSI-027 e HRG-2149, inibiscono direttamente mTORC1, alleviando il feedback negativo su mTORC2 e potenziando la segnalazione di mTORC2. Allo stesso modo, UPF 1069, un inibitore di mTORC2, attiva indirettamente mTORC1 alleviando l'inibizione del feedback e promuovendo la segnalazione a valle coinvolta nella sintesi proteica e nella crescita cellulare.
Gli attivatori di Akt come SC79 e gli inibitori allosterici di AKT come MK-2206 attivano indirettamente mTOR modulando la via Akt/TSC2. Queste sostanze influenzano l'attività di mTORC1, portando all'attivazione di cascate di segnalazione a valle coinvolte nella crescita cellulare e nella sintesi proteica. In sintesi, gli attivatori di mTOR svolgono un ruolo cruciale nella regolazione della segnalazione di mTOR, fornendo strumenti preziosi per lo studio dei processi cellulari e applicazioni in vari contesti di ricerca. La comprensione della complessa rete di meccanismi di feedback coinvolti nell'attivazione di mTOR è essenziale per svelare le implicazioni più ampie di mTOR nella fisiologia cellulare.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina attiva direttamente mTOR formando un complesso con FKBP12, inibendo il complesso mTORC1. Questa inibizione allevia il feedback negativo, portando all'attivazione di mTORC2 e alla fosforilazione di AKT a Ser473, attivando indirettamente mTOR. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 è un doppio inibitore mTORC1/mTORC2 che inibisce direttamente mTOR. Paradossalmente, un trattamento prolungato con Torin 1 può portare all'attivazione di feedback di mTORC2, potenziando la segnalazione di mTOR e promuovendo la sopravvivenza cellulare. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un doppio inibitore mTORC1/mTORC2 che inibisce direttamente mTOR. Analogamente a Torin 1, l'esposizione prolungata ad AZD8055 può indurre un'attivazione di feedback di mTORC2, contribuendo alla segnalazione sostenuta di mTOR e alla sopravvivenza cellulare. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un doppio inibitore mTORC1/mTORC2 che inibisce direttamente mTOR. Il trattamento prolungato con PP242 può attivare dei cicli di feedback, potenziando la segnalazione di mTORC2 e portando ad un aumento della fosforilazione di AKT a Ser473. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027 è un inibitore selettivo di mTORC1/mTORC2 che inibisce direttamente mTOR. Il trattamento prolungato con OSI-027 può indurre un'attivazione di feedback di mTORC2, potenziando la segnalazione di mTOR e contribuendo all'aumento della fosforilazione di AKT. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132 è un doppio inibitore mTORC1/mTORC2 che inibisce direttamente mTOR. L'esposizione prolungata a WYE-125132 può indurre l'attivazione di feedback di mTORC2, contribuendo alla segnalazione sostenuta di mTOR e all'aumento della fosforilazione di AKT. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus, simile alla rapamicina, inibisce direttamente mTOR formando un complesso con FKBP12, inibendo il complesso mTORC1. L'esposizione prolungata può indurre un'attivazione di feedback di mTORC2, contribuendo alla segnalazione sostenuta di mTOR. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 è un inibitore allosterico di AKT che attiva indirettamente mTOR. L'inibizione di AKT rilascia un feedback negativo su mTORC1, portando ad un aumento dell'attività di mTORC1 e alla successiva attivazione delle vie di segnalazione a valle. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
SC79 è un attivatore di Akt che attiva indirettamente mTOR. SC79 attiva Akt, che a sua volta attiva mTORC1 attraverso la fosforilazione di TSC2. Questo porta all'attivazione di mTORC1 e alla modulazione a valle della sintesi proteica e della crescita cellulare. | ||||||
UPF 1069 | 1048371-03-4 | sc-361396 sc-361396A | 5 mg 25 mg | $89.00 $351.00 | 1 | |
UPF 1069 è un inibitore di mTORC2 che attiva indirettamente mTORC1. L'inibizione di mTORC2 porta all'attivazione di feedback di mTORC1, potenziando le cascate di segnalazione a valle coinvolte nella sintesi proteica e nella crescita cellulare. |