MRTF-A Inhibitoren

Gängige MRTF-A Inhibitors sind unter underem CCG-1423 CAS 285986-88-1, CCG 203971 CAS 1443437-74-8, Cytochalasin D CAS 22144-77-0, Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 und Simvastatin CAS 79902-63-9.

MRTF-A (Myocardin-related transcription factor A), auch bekannt als MAL oder MKL1, ist ein Mitglied der Myocardin-Familie von Transkriptions-Coaktivatoren. MRTF-A ist ein zentraler Akteur bei der Regulierung der Genexpression als Reaktion auf Veränderungen der Aktindynamik in der Zelle. In seinem inaktiven Zustand ist MRTF-A durch Bindung an monomeres Aktin (G-Actin) im Zytoplasma sequestriert. Bei bestimmten zellulären Reizen, die zu einer Aktinpolymerisation führen, wird MRTF-A von G-Actin gelöst und wandert in den Zellkern. Im Zellkern arbeitet MRTF-A mit dem Serum Response Factor (SRF) zusammen, um die Transkription einer Vielzahl von Genen zu modulieren, von denen viele an der Organisation des Zytoskeletts, der Zellmotilität und der Differenzierung beteiligt sind. Angesichts seiner zentralen Rolle bei der Übertragung von Signalen vom Zytoskelett zum Zellkern ist die Regulierung der MRTF-A-Aktivität für verschiedene zelluläre Prozesse und Funktionen von entscheidender Bedeutung.

MRTF-A-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf die Aktivität oder Funktion von MRTF-A abzielen und diese modulieren. Diese Inhibitoren können über verschiedene Mechanismen wirken. Einige können die Translokation von MRTF-A in den Zellkern verhindern, indem sie seine Interaktion mit G-Actin im Zytoplasma stabilisieren. Andere könnten direkt in die MRTF-A/SRF-Interaktion im Zellkern eingreifen und so ihre gemeinsame Transkriptionsaktivität behindern. Wieder andere könnten die posttranslationalen Modifikationen von MRTF-A beeinflussen und sich auf seine Stabilität, Lokalisierung oder Interaktion mit Partnerproteinen auswirken.