MRGG Ativadores
Os activadores comuns da MRGG incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a PGE2 CAS 363-24-6, a isonomicina CAS 56092-82-1 e a IBMX CAS 28822-58-4.
O MRGG pode envolver-se numa variedade de vias de sinalização para iniciar a fosforilação e a consequente ativação desta proteína. A forscolina, o isoproterenol, a PGE2, o IBMX, o BAY 60-7550, o rolipram, a cilostamida e o YC-1 conduzem todos a um aumento dos níveis de AMP cíclico (AMPc). A forskolina consegue-o diretamente através da estimulação da adenilato ciclase, enquanto o isoproterenol actua através dos receptores beta-adrenérgicos e a PGE2 actua através dos seus receptores específicos acoplados à proteína G, resultando todos na ativação da adenilato ciclase. O IBMX, o BAY 60-7550, o Rolipram e a Cilostamida actuam através da inibição de diferentes fosfodiesterases (PDE), que normalmente degradam o AMPc. Ao impedir esta degradação, estes inibidores aumentam as concentrações de AMPc. O YC-1, embora actue através da guanilil ciclase solúvel para aumentar os níveis de GMPc, também pode afetar indiretamente os níveis de AMPc. O AMPc ou o GMPc elevados activam a proteína quinase A (PKA) ou a proteína quinase G (PKG), respetivamente, que podem então fosforilar o MRGG.
A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar a quinase dependente da calmodulina (CaMK). Esta cinase pode então ter como alvo a fosforilação da MRGG. A anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), que são conhecidas por fosforilar uma variedade de proteínas em resposta a sinais de stress. O TPA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que fosforila numerosas proteínas intracelulares e, entre estas, o MRGG pode ser um alvo. O zaprinast aumenta os níveis de GMPc através da inibição da fosfodiesterase 5 (PDE5), levando à ativação da PKG, que, à semelhança da PKA, pode fosforilar o MRGG. Estes diversos activadores químicos, através das suas interacções únicas com enzimas celulares e moléculas de sinalização, facilitam a fosforilação e a ativação do MRGG por uma rede de cinases.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, o que aumenta os níveis de AMP cíclico (cAMP). O aumento do AMPc ativa a PKA (proteína quinase A), que pode fosforilar e assim ativar proteínas que estão a jusante nas vias de sinalização, incluindo o MRGG. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética que ativa os receptores beta-adrenérgicos, levando a um aumento da produção de AMPc através da ativação da adenilato ciclase. Este aumento do AMPc pode levar à ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar o MRGG. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos seus receptores acoplados à proteína G (GPCR), o que pode levar a um aumento dos níveis intracelulares de cAMP. Os níveis elevados de AMPc podem ativar a PKA, que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o MRGG. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar a quinase dependente da calmodulina (CaMK), que pode então fosforilar e ativar proteínas na sua via, incluindo a MRGG. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que conduz a um aumento dos níveis de AMPc ao impedir a sua degradação. Um AMPc mais elevado pode ativar a PKA, conduzindo potencialmente à fosforilação e à ativação do MRGG. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que pode ativar as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK). Estas cinases podem fosforilar uma série de substratos, incluindo potencialmente MRGG como parte da resposta ao stress celular. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O 12-O-Tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA) ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar uma variedade de alvos intracelulares. A fosforilação de alvos nas vias de sinalização, mediada pela PKC, pode levar à ativação da MRGG. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que aumenta os níveis de AMPc na célula, impedindo a sua degradação. Os níveis elevados de cAMP podem levar à ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar o MRGG. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe a fosfodiesterase 5 (PDE5), levando a um aumento dos níveis de GMPc, que pode ativar a PKG. A ativação da PKG pode resultar em eventos de fosforilação na sua via que activam o MRGG. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 3 (PDE3), o que leva a um aumento dos níveis de AMPc na célula. O AMPc elevado pode ativar a PKA, o que pode levar à fosforilação e subsequente ativação do MRGG. | ||||||